伊曲康唑概述

2024年4月1日發(fā)(作者：形容心情好的詞語(yǔ))

伊曲康唑概述

伊曲康唑基本信息：

產(chǎn)品名稱(chēng)

:

伊曲康唑

CAS 號(hào)

分子式

分子量

: 84625-61-6

: C35H38Cl2N8O4

:

分子結(jié)構(gòu)

:

別名

熔點(diǎn)

標(biāo)準(zhǔn)

外觀

用途

貯藏

:

斯皮仁諾;依他康唑

:

166°C

:

:

類(lèi)白色粉末

:

廣譜抗真菌藥

:

2-8℃避光，涼處密閉保存。

伊曲康唑 性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

廣譜抗真菌藥：

伊曲康唑?yàn)槿斯ず铣傻娜蜓苌铮且环N合成的廣譜抗真菌藥，其抗菌譜和抗菌機(jī)制與

克霉唑相似，但對(duì)曲霉有較強(qiáng)的抑菌活性，通過(guò)改變真菌細(xì)胞膜通透性發(fā)揮抗菌活性，對(duì)淺

部、深部真菌感染的病原菌均有抗菌活性，其抗菌譜較酮康唑更廣更強(qiáng)，可抑制真菌細(xì)胞膜

麥角甾醇的合成，從而發(fā)揮抗真菌效應(yīng)。本品對(duì)皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表

皮癬菌)、酵母菌[新生隱球菌、糖秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克

柔念珠菌)]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝

孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其他的酵母菌和真菌有抑制作用。但伊曲康唑不能抑制根霉和

毛霉的生長(zhǎng)。

伊曲康唑分子中的一個(gè)氮原子可與真菌細(xì)胞內(nèi)P450分子中亞鐵血紅素上的亞鐵離子相結(jié)

合，從而抑制P450羥化酶催化的羊毛甾醇脫14α-甲基化反應(yīng)，使羊毛甾醇到麥角甾醇的

轉(zhuǎn)化受阻，羊毛甾醇等前體積聚，膜化學(xué)組成改變，膜聯(lián)結(jié)酶功能紊亂，通透性增加，細(xì)胞

內(nèi)液外溢，從而達(dá)到抑制和殺菌的作用。本品與真菌P450系統(tǒng)的結(jié)合相當(dāng)牢固而與哺乳動(dòng)

物P450系統(tǒng)結(jié)合較弱，使藥物對(duì)人的毒性大大降低。臨床伊曲康唑主要用于深部真菌所引

起的系統(tǒng)感染，如芽生菌病、組織胞漿菌病、類(lèi)球孢子菌病、著色真菌病、孢子絲菌病、球

孢子菌病等。也可用于念珠菌病和曲菌病。

藥代動(dòng)力學(xué)：

餐后立即服用伊曲康唑，生物利用度最高。口服伊曲康唑200mg后±小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，

其血藥濃度為±m(xù)g/mL。本品血漿蛋白結(jié)合率為%，全血濃度為血漿濃度的60%，在肺、腎

臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2～3倍。在富含角蛋

白的組織中，尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍，而藥物清除與表皮再生過(guò)程有關(guān)。連

續(xù)用藥4周后停藥，7日后已測(cè)不到藥物的血藥濃度，但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達(dá)2～

4周。開(kāi)始治療一周后，在甲角質(zhì)中就可以測(cè)到伊曲康唑，3個(gè)月療程結(jié)束后，其藥物濃度

仍至少存在6個(gè)月時(shí)間。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同時(shí)也集中的分

布在易于受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續(xù)的時(shí)間是：200mg一日一次治療

3日，可持續(xù)2天;200mg一日2次治療1日，則可持續(xù)3天。伊曲康唑主要在肝臟中代謝，

產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑，體外研究發(fā)現(xiàn)其抗真菌活性與本品相似，

生物分析法測(cè)得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈

雙相性，終末半衰期為±小時(shí)。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3～18%，經(jīng)腎排泄的原

型藥則低于所用藥劑量的%，大約35%以代謝物形式在一周內(nèi)隨尿液排泄。

臨床應(yīng)用與適應(yīng)證：

伊曲康唑適用于治療以下疾病：