上海醫藥工業研究院

研究生課程論文（作業）

常用毒性中藥炮制的研究進展

在我國中醫藥學幾千年的發展歷史沉淀中，毒性中藥在疾病療上始終占有重要的一席。

毒性中藥對于疾病防治具有十分積極的意義，但是毒性中藥作用具微信美女頭像 有雙重性,其或起沉病、

愈頑疾,或使人中毒、致殘、致死,故毒藥之利與害,在于是否巧用、善用。而中藥炮制,是降低

或消除藥物毒性的重要手段,尤其是隨著現代科學的發展,藥物化學成分及毒理作用的逐漸明

確,更可通過炮制方法來進行控制,確保用藥安全。因而了解毒性中藥炮制原理，掌握有毒中

藥的正確炮制方法，能使中藥材更符合治療需要，充分地發揮療效，同時也是保證用藥安風的寫法 全

的重要措施。對于毒性中藥的炮制,人們積累了大量行之有效的方法。

1毒性藥物炮制的目的

毒性藥物炮制的目的，主要是降低或消除藥物的毒性或副作用。簡單的說，就是要減低

或轉變毒性成分。許多中藥材的毒性成分，同時又是有效成分，炮制的目的是使這些既有毒

又有效的成分，控制到一個相當的量，用于臨床安全有效，例如：炮制馬錢子，主要目的是

降低士的寧的含量，并使之酥脆，便于入丸散。《中國藥典》的規定也是主要以士的寧的含

量來控制生藥的含量，使毒性成分含量降低。例如：川烏的浸漂，主要成分烏頭堿生成次烏

頭堿和烏頭原堿，同樣具有祛風濕鎮痛的作用，但毒性降低。

2毒性中藥的炮制方法

我國第一部藥物專著《神農本草經》就有“藥有??，有毒，無毒”，“若有毒宜制，可

用相畏、相殺者。”的記載。歸納毒藥的加工炮制方法，主要有以下幾種：

通過加熱去毒

2.1加熱去毒所含毒性成分與治療成分相同中藥的炮制，此類藥物需通過炮制將其含量

控制在一定范圍,即通過炒、煨、砂燙、蒸煮等方法,加熱破壞、減少或轉化毒性物質,從而

達到去毒的目的。

馬錢子通過砂燙至表面呈棕褐色或深褐色,內部鼓起成小泡后,使生品所含的番木鱉堿和馬

錢子堿受熱分解破壞,據報告，含馬錢子炮制品的中成藥，一次服用劑量含士的寧控制在

6mg左右，既可達到治療目的，又不致引起中毒反應。烏頭經煎煮后,可使劇毒的雙酯型性

生物堿轉化為單酯型或胺醇型生物堿。干漆中含漆酚達50%~60%,具有強烈的刺激性和毒

性,因而不宜生用,經煅制后,降低了毒性、刺激性,用于破瘀通經、去瘀殺蟲。斑蝥、紅娘

蟲、青娘蟲經制后,所含的毒性成份—斑蝥素（84℃即升華）部分升華,方可供藥用。

2.2水浸泡去毒此法是古代常用去毒方法之一，用于所含毒性成分為該藥治療成分的前體

物質的中藥。對這類中藥經過一定的炮制方法炮制后，將其毒性成分轉變為毒性較低成分或

有效治療成分。將有毒中藥在較多量的水中浸泡,不斷翻動,多換水,以漂去所含的某些毒

質。適用于所含的毒性成份易溶于水美國用英語怎么寫 或較易溶于水中的藥物,如川烏、草烏、半夏、南星、

附子等。

烏頭臨床作祛風除濕、溫經止痛用藥，含多種生物堿，其中雙脂型烏頭堿毒性最強，苯

甲酰單脂型烏頭堿毒性較小，烏頭原堿類則毒性很弱或幾乎無毒，脂堿型烏頭堿雖比雙脂型

烏頭堿毒性小，但仍具相當毒性。中國藥典2005版規定炮制方法為用水浸泡至無干心，再

蒸或加水煮沸，炮制原理主要是通過加水、加熱處理，使極毒的雙脂型烏頭堿類水解或分解

成毒性較低的苯甲酰單脂型烏頭熱愛生命朗誦 堿類和幾乎無毒性的烏頭原堿。

半夏生服能刺激咽喉,引起失音,且對粘膜有強烈的刺激性,出現嘔吐等。古代最早采用

“湯洗”的方法去毒,此法從漢代到唐代為半夏的主要炮制方法。后人又逐漸采用生姜、甘

草、白礬、石灰等輔料長時間浸泡、漂洗藥物,其意均在制“毒”“令滑盡”,從而使毒性降

低。

水漂的毒性藥物所用時間應視不同藥物而定,長者十幾天,短者幾天,只要水漂至無干

心為度。對于生半夏水漂既可防止發酵,又可降低毒性。應該注意的是,有些中藥所含的毒性

成份還是有效成份,在水漂過程中應適中,以免影響臨床療效。

2.3加輔料去毒歷代常用的輔料是從毒性中藥中毒后的解救引矩形英語 申出的。加工炮制時利用

添加某些輔料以達到解毒的目的，常用的輔料有甘草、白礬、豆腐、食醋等。

2.3.1甘草的解毒作用陶弘景在《名醫別錄》中講到甘草“解百藥毒”。其解毒機理是,甘

草含甘草甜素,易水解生成一分子甘草次酸和二分子葡萄糖醛酸,而葡萄糖醛酸可與很多毒

物結合,生成一種不易被人體吸收的結合型葡萄糖醛酸物質而起解毒作用,直接用甘草汁來

炮制遠志、半夏和吳茱萸等藥物可降低毒性。

2.3.2白礬的解毒作用白礬易與生物堿結合,故用白礬制烏頭,可使烏頭堿在水溶液中發

生沉淀而除去,達到解毒的目的。上海醫藥工業研究院用白礬水溶液浸制半夏,證實同樣能

消除半夏的毒性。

2.3.3醋的解毒作用大戟、甘遂、芫花自宋代以來都用醋炙法炮制,其目的是減低毒性。

大戟所含的有毒成分為三萜類化合物及大戟甙等,大戟醋制,三萜類成分與醋酸作用后,生

成的衍生物就沒有刺激作用了。甘遂炮制研究結果也證實:用生甘遂和醋炙甘遂的酒精浸膏

或混懸液分別給小白鼠口服,結果服生甘遂酒精浸膏的58只中死亡11只,服炙甘遂酒精浸

膏的32只無一只死亡。

2.3.4豆腐的解毒作用豆腐含蛋白質,而蛋白質是兩性化合物,可與鞣酸、生物堿及重金

屬等結合產生沉淀而降低藥物的毒性。如藤黃生品有劇毒,不可內服,藤黃經與豆腐共煮或

共蒸后,毒性明顯降低,可入丸散內服,這是因為豆腐堿性蛋白質中和了藤黃酸降低了毒性。

2.4壓油制霜去毒此類方法始于宋代,多用于有毒種子類藥材的炮制,因此類藥材毒性

成分是油酯類。將藥材去油制成松散粉末,制霜后可除去大量油脂,從而降低毒性。如巴豆

是一種劇烈的瀉下藥，含巴豆油34-57%。巴豆的種仁含巴豆油,其有毒成分主要是巴豆毒

素,能溶解紅細胞,使局部細胞壞死。口服半滴至一滴即能產生嚴重口腔刺激癥狀及胃腸炎，

口服20滴可中毒死亡。研究表明，通過去油成霜或加淀粉混勻稀釋，可使含油量控制在

15%-20%，即可安全使用。

2.5直接去除毒性部分中藥中所含毒性成分的部位易與其它部位分離，則可直接將該非藥

用部位除去。此類方法主要對一些動物或昆蟲類中藥,如斑蝥、虻蟲、紅娘蟲、青娘蟲、蘄

蛇等,通過除去有毒的頭尾或足翅,以達到除去有毒成份的目的。《雷公炮炙論》指出:白花

蛇“頭尾及骨俱大毒,須盡去之”。蛤蚧其“毒”在眼,炮制時需要“去眼”。又如《重修政

和經史證類備用本草》中載:“凡用斑蝥??去頭、足及翅翼??則去毒矣。”藥理試驗證

明,斑蝥中含的斑蝥素一部分呈游離狀態,一部分以鎂鹽形式存在于軟組織中,由足的關節

處分泌現代炮制研究也證實蘄蛇頭部毒腺中含有大量的出血性毒和溶血性毒。因此,入藥前

要求除去頭、足、翅降低毒性是有科學道理的。

3毒性中藥的炮制原理

3.1去除含毒性成分的部位如蘄蛇去頭部后入藥，因為其頭部毒腺青菜炒雞蛋 含有大量出血性毒素，

少量神經性毒素，內服后可引起內臟廣泛性出血而致死。去頭是為了消除毒性，去頭后蛇體

主要含蛋白質、脂肪和氨基酸。又如斑蝥，凈制去頭足翅，去頭翅后，Mg、Zn、Ca抗癌成

分含量較高，去足翅后有害元素Pb含量降低。

3.2改變毒性成分改變毒性成分的結構可使之轉變成具有同樣藥效作用而毒性較小的物

質結構，如烏頭所含主要毒性成分為雙酯型二萜類生物堿：烏頭堿(Aconitire)。中烏頭堿

(Mesaconitine)和次烏頭堿(Hpaconitine)。口服0.2mg或烏頭酊5ml即可發生中毒反應，口

服5mg或烏頭酊20ml可致死。中毒癥狀以神經系統和循環系統為主，其次是消化系統癥

狀，尸檢可見腦部及全身各器官均有不同程度出血。烏頭堿可直接毒害心肌細胞，故其心臟

毒的致命性最為嚴重。但是該類化合物很不穩定，遇熱易被水解，其C8位上的乙酰基水

解時失去一分子醋酸，得到單酯型烏頭堿，以上3種成分相應的變為苯甲酰烏頭堿、苯甲

酰中烏頭堿和苯甲酰次烏頭堿，其毒性為雙酯型生物堿的1/200～1/500。

3.3降低毒性成分含量，以降低和消除藥物毒性如斑蝥，按斑蝥素的理化特性而言，以

米炒為宜。由于斑蝥素在84℃開始升華，其升華點為110℃，米炒時鍋溫為128℃，正適

合于斑蝥素的升華，這樣使斑蝥素部分升華而含量降低，從而減弱其毒性。

3.4除去非有效的水溶性毒性成分如朱砂，其主要含硫化汞(HgS)，含量達96.2l%，雜質

主要是游離汞和可溶性汞鹽，后者毒性極大，為朱砂中的主要毒性成分。研磨水飛法可降

低可溶性汞鹽含量而使朱砂毒性減小，水飛朱砂中游離汞含量低于1g/g，證明朱砂經水

飛后可大大減少有害成分游離汞的含量。

3.5破壞部分酶，以防止有效成分在酶的作用下生成毒性物質如苦杏仁，其中苦杏仁苷

(Amygdalin)約占3%以上，其受苦杏仁酶和野櫻酶等的水解作用而產生氫氰酸，含量一般為

0.3%。氫氰酸是劇毒物質，人的致死量是0.05g。在入湯劑煎煮過程中，有一段時間的溫度

適宜苦杏仁中含的苦杏仁酶和野櫻酶發揮作用，使苦杏仁苷迅速酶解，放出大量氫氰酸。

3.6破壞毒性成分結構，使之失去活性如全蝎，含有全蝎素(Buthatoxin)，是一種碳、氫、

氧、氮、硫等元素的毒性蛋白，與蛇神經毒類似，分子量為7000左右，其主要毒害是麻痹

呼吸。水溶液長時間放置或用100℃水加熱2h，能使毒性蛋白凝固變性而達到降低毒性目

的。又如水蛭，其主要毒性成分是水蛭素(Hirudin)，能阻止凝血酶對纖維蛋白原的作用，阻

礙血液凝固，20mg水蛭素可阻止100g人血的凝固。水蛭素遇熱、遇稀酸易被破壞。用滑

石粉炒使水蛭整體均勻受熱，破壞水蛭素而降低其毒性。

3.7輔料的解毒作用如天南星，《本草綱目》中即記載“有大毒”。成人食天南星鮮品一口

或嚼其塊莖數口即發生舌麻、咽痛、頭暈、心慌等中毒反應。天南星的毒性成分可能是麻辣

性毒性成分。天南星炮制后能解毒并增加療效，常用輔料有解毒作用的藥物如生姜、白礬、

甘草等，姜礬共制是最常用的方法。其解毒機制可能為吸附毒物，改變毒物的理化性質、生

理活性及增強機體解毒能力。其中生姜本身有解毒功能，并與天南星有協同作用；白礬在水

中生成氫氧化鋁凝膠吸附毒物，或與毒物中和而解毒；甘草酸具有類似活性炭的吸附作用，

其水解產生的葡萄糖醛酸與毒物結合能加強肝臟的解毒能力。

隨著現代科學的發展,藥物化學成分及毒理作用的逐漸明確,炮制工藝研究在繼承傳統

炮制方法的基礎上,以安全有效為前提,運用現代科學技術,炮制工作者正逐步完善有毒藥

物的炮制加工技術。現已附子為例，介紹一下有毒中藥炮制的現代研究。

4有毒中藥炮制工藝現代研究

現附子的主要產地有四川江油、布托,陜西漢中等地,江油附子更有世界的附子在中

國,中國的附子在江油的美譽。目前附子的炮制多為產地加工,以四川江油為主,其加工過

程主要有浸泡—煮制—浸漂—蒸煮等環節,所得品有黑順片、白附片等,主要目的是減毒增

效。由于附子的炮制機理并不完全明確,飲片質量標準體系尚不完備,加之產地存在的農戶

作坊式炮制加工及某些不法分子的不依法炮制,致使附子飲片質量參差不齊,嚴重影響了附

子的臨床療效和用藥安全。通過對附子產區民間傳統炮制方法的調查,并從炮制產物總生物

堿的含量測定和炮制過程中每一步驟母液總生物堿含量的回收測定可以看出:附子生物堿

的流失主要在泡、浸、漂的過程中,三步總計損失總生物堿80%以上,而蒸法則可比較有效

地保持成分和降低毒性。另一個流失去向是去皮。將去皮后的附子及其削下的外皮分別作薄

層層析、總生物堿含量以及急性毒性試驗,表明二者接近,因此,若附子炮制時去皮僅為了

外觀,顯然無必要。盧文清等介紹糖灰火炮附子的煨制方法:首先將附子凈選、清水浸漂,鹽

附子漂至以微咸為度,撈取晾干表皮。然后進行煨制,有兩種方法,一是柳木灰火煨制法,一

是谷殼灰火煨制法。煨附子經漂、煨、姜汁制后,毒性小,副作用少,其性溫和,有回陽救逆、

益氣固脫,補精髓,溫腎陽,補腦化虛痰的作用。王莉、張振東等采用加壓加熱的方法,先將

附子洗凈,浸入食用膽巴水中數日,經漂洗切片后,在適宜的條件下蒸30min,干燥即得。此

法既可破壞毒性成分生物堿,保留強心成分,又可簡化工藝,節省時間。楊明等用微波炮制

附子,先凈附子去皮后,入50%老水中浸泡10~15h,再換清水浸漂20~24h。如此反復2~4

次的水處理制成淡附子。再經蒸制10~20min,晾干或烘干后,選用2450MHz或915MHz的

微波機進行輻射干燥,制得含水量為10%以下的附子。該法生產效率高,易控制火候,成本

低,制得附子毒性低,藥效好。吳榮祖運用現代工藝控溫、控濕、常壓水提、醇沉、濃縮、

噴霧干燥制粒制作附子顆粒,發現該顆粒不僅能保持傳統加工品(附片)的原有藥效,而且

還表現出增效的多項試驗指標,明顯提高了附子的有效性和藥用價值,為臨床提供了一種高

效、安全、穩定、可控的中藥附子新型顆粒制劑。

5加強中藥的合理炮制的措施

要想從根本上解決中藥的合理炮制問題，要從以下幾個方面入手：（1）加強中藥炮制的

管理，制定統一的炮制標準，納入《藥品管理法》范疇管理，建立資質準入制度，由藥品監

督管理部門定期進行檢查。（2）增加投入，加大中藥炮制的硬件建設，創立新工藝，向現代

化邁進，提高科技含量，營造一個良好的外部環境。（3）合理利用傳統的輔料，開發高分子

有效成分的輔料，尋求更多的控釋、緩釋以及靶向制劑。（4）加強中藥炮制專業隊伍的建設，

在更新現有從業人員知識的同時，培養高層次專業技術人員。（5）加強對中藥炮制的宣傳，

設置中藥炮制科研機構，中醫藥院校開設中藥炮制學專業，創辦中藥炮制刊物，普及中藥炮

制知識，提高對中藥炮制醫師資格考試 工作的認識。

綜上所述，毒性中藥的合理炮制是臨床安全應用的關鍵，而毒性中藥的合理應用則是臨

床安全應用的重要環節，因此，在應用毒性中藥時一定要經過嚴格加工炮制，且掌握好用量，

防止毒副作用的發生，使毒性中藥更廣泛，更安全有效的應用于臨床。雖然許多毒性中藥經

過合理的炮制后，在不影響其療效的前提下，大大降低了其毒性，提高了臨床用藥的安全性。

但是由于原藥材質量，炮制程度以及個體差異等原因，有關毒性中藥中毒的臨床案例仍有發

生，所以在炮制這一環節上，應采用合理的或更有效的炮制方法，嚴格控制各毒性中藥中毒

性成分的含量，制訂科學的、量化的質量標準，以確保臨床用藥安全。

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