中藥材附子的功效主治

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中藥材附子的功效主治

附子：

性味歸經(jīng) ：辛、甘，大熱；有毒。歸心、腎、脾經(jīng)。

功效主治 ：回陽救逆，補(bǔ)火助陽，散寒止痛。用于亡陽虛脫，肢冷脈微，心陽不足，胸痹心痛，虛寒吐瀉，脘腹

冷痛，腎陽虛衰，陽痿宮冷，陰寒水腫，陽虛外感，寒濕痹痛。

主要成分

附子除主要含淀粉、脂肪、蛋白、糖類、樹脂雜質(zhì)等一般成分外，主要的活性成分是生物堿、脂類、多糖和強(qiáng)心

物質(zhì)等，生物堿同時也是其毒性成分。

1. 烏頭類生物堿

在烏頭屬植物的化學(xué)研究上，朱任宏等首先開展了國產(chǎn)烏頭屬植物紫烏頭的化學(xué)研究，陳泗英（1978）首先對我

國二萜生物堿結(jié)構(gòu)開展研究，這之后不斷有新的研究報道。二萜生物堿是烏頭屬植物主要生理活性成分及毒性成分，

可分為C19和C20兩大類。C20型又可分為阿替生（atisine）型和維特欽（veatchine）型，這類生物堿含氧取代少，

毒性較小；C19型又可分為牛扁堿（lycoctonine）型、烏頭堿（aconitine）型和內(nèi)酯（lactone）型，常為多含氧取

代，或有1～2個酯基，其中烏頭堿型雙酯堿一般毒性很大，為該屬植物中的主要毒性成分。

烏頭類生物堿種類眾多，包括雙酯型生物堿、單酯型生物堿、胺醇型生物堿和其他類生物堿等，不同生物堿類型

的生源途徑不同，主要生物堿如下：

烏頭堿（aconitine)，中烏頭堿（mesaconitine)，次烏頭堿（hypaconitine)，塔拉烏頭胺（talatisamine)，和

烏胺（higeramine)即是消旋去甲基衡州烏藥堿（demethylcoclaurine)，棍掌堿氯化物（coryneine chloride)，異飛

燕草堿（isodelphinine)，苯甲酰中烏頭堿（benzoyl mesaconitine)，新烏寧堿（neoline)，附子寧堿（fuziline)，

北烏頭堿（beiwutine)，多根烏頭堿（karakoline)，去氧烏頭堿（deoxyaconitine)，附子亭堿（fuzitine)，準(zhǔn)葛爾

烏頭堿（songorine)尿嘧啶（uracil)，江油烏頭堿（jiangyouaconitine)，新江油烏頭堿（neojiangyouaconitine)，

去甲豬毛菜堿（salsolinol) 陳燕等從陜西所產(chǎn)秋季采集的川烏苯提取再由氧化鋁層析分得二種新生物堿為川烏堿甲，

熔點111℃；川烏堿乙，熔點185℃。日本學(xué)者小管卓夫等分離得到一種水溶性的無色板狀結(jié)晶，定名為higenamine(消

旋去甲烏藥堿)，日本今野等報導(dǎo)了以附子的升壓作用為指標(biāo)，從北海道伊達(dá)產(chǎn)的附子為原料，經(jīng)色層分離出一種己知

成分棍常堿(coryneine)。王永高等從內(nèi)蒙產(chǎn)北草包中分得五種生物堿去氧烏頭堿(deoxyaconitine)、次烏頭堿

(hypaeonitine)、烏頭堿(aconitine)和新烏頭堿(mesoaeonitine)、新化合物--北草烏頭堿，熔點196-198℃。陳迪華

等從云南麗江產(chǎn)的附子中利用醇提溶劑粗分及層析分離得到一水溶性生物堿，結(jié)果為(V)，定名為去甲豬毛菜堿

(Salsolinol)。張迪華等從白附片中分得八個成分異翠雀堿(isodelpinine)，下烏頭堿(即aeonitine)，烏頭堿

(aeonitine)，中烏頭堿(mesaconitine)，苯甲酞中烏頭原堿(benzoylmesaeonitine)，新烏堿(neoline)，15a-羥基新

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烏堿(15a-hydroxynedine)及非生物堿結(jié)晶.陳泅英等從云南移植栽培的川烏中分離獲得了美沙烏頭堿（中烏頭堿），海

帕烏頭堿（次烏頭堿），烏頭堿，尼奧靈，準(zhǔn)噶爾烏頭堿及一個新生物堿附子靈(fuziline)，鑒定為15α-OH-neoline。

北川勛等報導(dǎo)川烏中分得烏頭堿，美沙烏頭堿，海帕烏頭堿，塔拉胺，14-乙酞塔拉胺，isotaltizidine，尼奧靈，卡

拉可林及四個脂生物堿：Lopoaeonitine，Lipohypaeonitine，Lipomesaconitine，Lipodeoxyaeonitino， Chohachi，

Konno等，中國產(chǎn)藥附子中獲得十個生物堿：海帕烏頭堿，美沙烏頭堿，烏頭堿，塔拉胺，isotalatizkdine，卡拉可

林，乙酞塔拉薩敏，SenbusineA、B、C，附子靈。Pelletier.s,w等從附子中分得附子靈，烏頭堿，海帕烏頭堿，美沙

烏頭堿，尼奧靈，SenbusineC，ignavine，hokbusikeA，B。王潔之等江油附子中，利用經(jīng)典方法從中分離得到七個已

知二萜生物堿,海帕烏頭堿，烏頭堿，附子靈，美沙烏頭堿，尼奧靈，卡拉可林，北烏堿，非生物堿類。王桂嶺等采用

水提取，不同極性溶劑萃取，大孔吸附樹脂純化和硅膠進(jìn)一步分離等方法從具有強(qiáng)心作用附子的水溶液中分離得到兩

種非生物堿類單體成分：尿嘧啶和附子苷。

2. 附子多糖

Konno，chohachi等從附子中分離出多糖：AconitallA，分子量--8700，由α-(l→6)-D-葡萄糖組成，具降血糖

活性，附子中還有多糖B、C、D。草烏中也有人發(fā)現(xiàn)草烏多糖AK（Aconitum kusnezoffii Reichb．polysaccharide，

AK)

3. 其它類成分

附子中除生物堿外，還含有脂類成分0.7%，含量較高的為附子脂酸，其次為附子磷脂酸鈣，β-谷甾醇及脂肪酸酯。

Konno，chohachi等從附子中分離出多糖：AconitallA，分子量--8700，由α-(l→6)-D-葡萄糖組成，具降血糖活性，

以及附子多糖B、C、D。草烏中也有人發(fā)現(xiàn)草烏多糖AK（Aconitum kusnezoffii Reichb．polysaccharide，AK)

藥理作用

1. 抗炎作用和對內(nèi)分泌的影響

大鼠口服附子20%煎劑2.5ml/100g或50%煎劑2ml/100g對甲醛或蛋清引起的大鼠踝關(guān)節(jié)腫均有非常顯著的抑制作用

（P＜0.01)。熟附片煎劑0.5g/kg亦能非常顯著的抑制大鼠蛋清性足腫。生附子的甲醇提取物能抑制蛋清引起的小鼠腹

腔血管滲透性增加和角叉菜膠引起的踝關(guān)節(jié)腫。大鼠口服300mg/kg對踝關(guān)節(jié)的佐劑性關(guān)節(jié)炎的作用比口服50mg/kg保

太松強(qiáng)，口服30mg/kg時，對棉球肉芽腫的抑制作用比口服20mg/kg可的松強(qiáng)。附子水煎醇沉液（每1ml=生藥2g)腹腔

注射不同劑量給于大鼠，對蛋清性關(guān)節(jié)腫脹具有不同的抑制作用，其強(qiáng)度與藥物劑量呈正相關(guān)性。對附子抗炎作用的

機(jī)制看法不一：如有報道給附子后，腎上腺內(nèi)維生素C和膽甾醇含量減少，尿排泄17-酮同類固醇增加，血中嗜酸性白

血球減少，堿性磷酸酯酶和肝糖無增加，似有興奮垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)的作用。亦有報道，在切除腎上腺后，附子的

抗炎作用仍保存，認(rèn)為其抗炎作用與垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)無關(guān)。有人認(rèn)為附子本身具有糖皮質(zhì)激素樣作用。

2. 鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜和對體溫的影響

附子0.1-1g/kg給于動物，能抑制壓迫大鼠尾部引起的疼痛和腹腔注射醋酸引起的小鼠扭體反應(yīng)。附子水煎醇沉液

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（1ml＝2g生藥)腹腔注射給于小鼠，可提高小鼠的痛閾值。小鼠口服生附子冷浸液能延長環(huán)己巴比妥鈉的睡眠時間，

減少自主運動，并能降低體溫達(dá)2小時之久，而炮制附子在相同劑量下則無上述作用。但在寒冷情況下，附子冷浸液和

水煎劑均能抑制寒冷引起的雞和大鼠的體溫下降，甚至使降低的體溫恢復(fù)，延長生存時間，降低死亡率。附子水煎劑

20g/kg灌胃給于小鼠，可非常顯著延長受寒小鼠的存活率（P＜0.01)。附子水煎劑能顯著對抗小鼠水浸應(yīng)激和大鼠鹽

酸損傷性潰瘍；還能顯著對抗蓖麻油和番瀉葉引起的小鼠藥物性腹瀉，在熱板法等中的鎮(zhèn)痛作用等，被認(rèn)為是附子溫

中止痛的藥理學(xué)基礎(chǔ)。

3. 對心血管系統(tǒng)的作用

3.1. 強(qiáng)心和升壓作用

去甲烏藥堿是附子中的強(qiáng)心成分之一，含量甚微。它對心血管系統(tǒng)的作用很強(qiáng)，能明顯增加離體蛙心，在位兔心

和豚鼠衰竭心臟的心肌收縮力，給麻醉犬靜脈注射l-2ug/kg后，左心室壓力上升最大速率和心輸出量均增加，冠脈、

腦和外周動脈以及全身血管阻力降低，心肌氧耗量增加，大鼠培養(yǎng)心肌細(xì)胞搏動頻率和幅度也增加。上述作用可被心

得安阻斷，這些都與異丙腎上腺素的作用相似。附子中的去甲豬毛菜堿是一種弱β-興奮劑，它能興奮豚鼠離體心房，

增加收縮的頻率，靜脈注射能升高正常和毀脊髓大鼠血壓，加快心率，而毀脊髓大鼠對去甲豬毛菜堿的升壓作用比正

常大鼠更敏感，因而認(rèn)為去甲豬毛菜堿既有對β-受體及α-受體均有興奮作用。附子中棍掌堿具有明顯的升壓和強(qiáng)心

作用，靜脈注射40ug/kg可使大鼠血壓升高50%，3×10(-6)g/ml可使離體豚鼠右心房的收縮幅度和頻率分別增加250和

120%。對毀脊髓貓也有上述作用。它的升壓作用可破α-腎上腺素能受體阻滯劑-酚妥拉明取消，其升壓作用及對豚鼠

右心房的作用也能被神經(jīng)節(jié)阻斷藥-六烴季胺所對抗。表明其作用與興奮神經(jīng)節(jié)或節(jié)前纖維有關(guān)。

3.2. 對心率和心律失常的影響

去甲烏藥堿能加速心率，對實驗性緩慢型心律失常有改善作用。臨床觀察也證實了去甲烏藥堿對緩慢型心律失常

有明顯的治療作用。靜脈注射后，病人的心率均有不同程度的增加，竇性心動過緩恢復(fù)到正常水平，竇房阻滯和結(jié)區(qū)

房室傳導(dǎo)功能得到改善，從而使傳導(dǎo)阻滯減輕或消失，其機(jī)理主要為縮短A-H間期。實驗還表明，去甲烏藥堿和異丙

腎上腺素對β-腎上腺素能受體的親和力相似，但內(nèi)在活性明顯小于異丙腎上腺素。從而直接證明去甲烏藥堿是β-腎

上腺素能受體部分激動劑。對氣管β2-受體也有明顯的激動作用，此作用比直接激動心肌B1-受體強(qiáng)。為解釋附子的

回陽救逆提供了部分證據(jù)。

附子的水溶部分（不含烏頭堿類生物堿的水溶部分)60、120mg/kg（相當(dāng)于小鼠靜脈注射LD50的1/10-1/5)或生理

鹽水（對照)靜脈注射給于大鼠，給藥5分鐘后靜脈注射烏頭堿30ug/kg，記錄出現(xiàn)心律失常時間均比對照組明顯延遲（P

＜0.001)。給120mg/kg組的6只大鼠20分鐘內(nèi)均未出現(xiàn)心率失常（P＜0.001)。大鼠口服附子水溶部分550、1100mg/kg，

對抗烏頭堿所致的心律失常作用，亦得到上述類似的結(jié)果。附子的水溶部分對靜脈注射烏頭堿40ug/kg和20ug/kg的大

鼠，出現(xiàn)心律失常5分鐘后，分別靜脈注射200mg、400mg/kg和十二指腸給于500mg、1000mg/kg，均可十分顯著地轉(zhuǎn)為

正常心律（P＜0.001)。但附子水溶部分對哇巴因、或氯仿所致的心律失常無效。有意義的是在同一生藥中同時存在引

起和對抗心律失常的化學(xué)成分。

3.3. 對休克的影響

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附子水溶部分2mg/（)或1次30mg/kg靜脈滴注給于由內(nèi)毒素引起休克的貓。結(jié)果可明顯對抗主動脈壓力（BP)、

左心室收縮壓力（LVP)和左心室壓力上升最大速率（LVdp/dt，max)的降低和心率和減慢并延長生存時間。表明對內(nèi)毒

素引起的休克有治療作用。川附子提取物801，可顯著延長燙傷休克大鼠的存活時間。

3.4. 對血流量的影響

附子有擴(kuò)張外周血管的作用，附子煎劑可明顯擴(kuò)張麻醉犬和貓的后肢血管，烏頭煎劑也有此作用。靜脈注射附子

水溶部分7.5，15和30mg/kg，可使麻醉犬股動脈血流量分別增加30，70和129%，阻力降低0.42和50%，作用可維持10分

鐘左右，此作用可解釋用附子后四肢變暖的原因。

3.5. 對心肌缺血的影響

附子注射液和水溶部分對急性心肌缺血有明顯的保護(hù)作用。明顯延長小鼠耐缺氧時間，降低堿性磷酸酶活性。對

抗垂體后葉素引起的大鼠急性心肌缺血；顯著減少結(jié)扎前降支引起的麻醉犬心外膜電圖ST段的提高以及ST段升高的

總數(shù)。

3.6. 其它作用

附子水提物能明顯延長白陶土部分凝血酶原時間及凝血酶原消耗時間。附子強(qiáng)心注射液（每1ml含去甲烏藥堿

3mg)4ml，加入5%葡萄糖注射液400ml中，分別于犬急、慢性病竇模型中維持靜脈點滴，同時進(jìn)行心房內(nèi)調(diào)搏測定竇房

結(jié)恢復(fù)時間（SNRTc)及心外膜起搏點標(biāo)測。結(jié)果發(fā)現(xiàn)附子注射后降心率加快，SNRTc縮短外，心臟的起搏點也發(fā)生移動，

絕大多數(shù)的次級起搏點上移至竇房結(jié)區(qū)，為臨床治療病竇提供了依據(jù)。附子水提物有促進(jìn)血小板聚集等作用。烏頭多

糖有降低血糖作用。

4. 對免疫功能的影響

觀察附子注射液對小鼠血清溶菌酶活性、血液抗體及脾臟抗體細(xì)胞和對豚鼠血清補(bǔ)體含量的影響，發(fā)現(xiàn)可提高小

鼠體液免疫功能及豚鼠血清補(bǔ)體含量，但對小鼠血清溶菌酶活性無明顯影響；以RE花環(huán)及細(xì)胞轉(zhuǎn)化實驗研究對機(jī)體細(xì)

胞免疫影響時發(fā)現(xiàn)，附子注射液可使T細(xì)胞和RE花環(huán)形成細(xì)胞明顯上升，0.4ml/（kg.d)共9天（皮下注射)，可使兔

淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率顯著上升，與對照比較P＜0.01。

5. 對陽虛動物模型的作用機(jī)制

用高效液相色譜-電化學(xué)檢測聯(lián)用，以樟腦磺酸為離子對試劑，測定可的松陽虛大鼠及正常大鼠下丘腦單胺類神經(jīng)

遞質(zhì)。觀察助陽藥附子的效果。結(jié)果表明：可的松陽虛大鼠下丘腦去甲腎上腺素（NA)較正常大鼠下降，腎上腺素（A)

升高（P均＜0.05)。用附子后能恢復(fù)正常。且可使可的松陽虛大鼠及正常大鼠多巴胺（DA)均升高（P分別＜0.05及P

＜0.01)，3，4-二羥基苯乙酸（DOPAC)下降（P＜0.001)，并使正常大鼠5-羥色胺（5-HT)升高（P＜0.001)，用藥后陽

虛及正常大鼠都表現(xiàn)為DA/DOPAC及5-HT/5-羥吲哚醋酸（5-HTAA)比值升高（P＜0.01-0.001)，提示附子似有抑制下丘

腦單胺氧化酶活性。

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