頭孢噻吩鈉

頭孢噻吩鈉的基本信息

通用名：注射用頭孢噻吩鈉 英文名：CEFALOTINSODIUMFORINJECTION
藥品類別：頭孢菌素及碳青霉烯類
性狀：該品為白色或類白色的結晶性粉末。
適應癥：該品適用于耐青霉素金葡菌（甲氧西林耐藥者除外）和敏感革蘭陰性桿菌所致的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染、敗血癥等，病情嚴重者可與氨基糖苷類抗生素聯合應用，但應警惕可能加重腎毒性。該品不宜用于細菌性腦膜炎病人。
禁忌癥：有頭孢菌素過敏和青霉素過敏性休克史者禁用。
貯藏：密閉，在涼暗干燥處保存。

頭孢噻吩鈉簡介

目錄 1 拼音 2 英文參考 3 頭孢噻吩鈉藥典標準 3.1 品名 3.1.1 中文名 3.1.2 漢語拼音 3.1.3 英文名 3.2 結構式 3.3 分子式與分子量 3.4 來源（名稱）、含量（效價） 3.5 性狀 3.5.1 比旋度 3.6 鑒別 3.7 檢查 3.7.1 酸度 3.7.2 溶液的澄清度與顏色 3.7.3 吸光度 3.7.4 有關物質 3.7.5 頭孢噻吩聚合物 3.7.5.1 色譜條件與系統適用性試驗 3.7.5.2 對照溶液的制備 3.7.5.3 測定法 3.7.6 殘留溶劑 3.7.6.1 乙醇與丙酮 3.7.7 2乙基己酸 3.7.8 水分 3.7.9 可見異物 3.7.10 不溶性微粒 3.7.11 細菌內毒素 3.7.12 無菌 3.8 含量測定 3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗 3.8.2 測定法 3.9 類別 3.10 貯藏 3.11 制劑 3.12 附： 3.13 版本 附： * 頭孢噻吩鈉藥品說明書 1 拼音

tóu bāo sāi fēn nà

2 英文參考

cefalotin, cephalotin [朗道漢英字典]

cefalothine [湘雅醫學專業詞典]

3 頭孢噻吩鈉藥典標準 3.1 品名 3.1.1 中文名

頭孢噻吩鈉

3.1.2 漢語拼音

Toubaosaifenna

3.1.3 英文名

Cefalotin Sodium

3.2 結構式

3.3 分子式與分子量

C16H15N2NaO6S2 418.43

3.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品為（6R,7R）3[（乙酰氧基）甲基]7[2（2噻吩基）乙酰氨基]8氧代5硫雜1氮雜雙環[4.2.0]辛2烯2甲酸鈉鹽。按無水物計算，含頭孢噻吩（C16H16N2O6S2）不得少于90.0%。

3.5 性狀

本品為白色或類白色的結晶性粉末；幾乎無臭。

本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中不溶。

3.5.1 比旋度

取本品，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含30mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+124°至+134°。

3.6 鑒別

（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》129圖）一致。

（3）本品顯鈉鹽鑒別（1）的反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

3.7 檢查 3.7.1 酸度

取本品，加水制成每1ml中含0.1g的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為4.5～7.0。

3.7.2 溶液的澄清度與顏色

取本品5份，各0.6g，分別加水5ml溶解后，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色5號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，均不得更深。

3.7.3 吸光度

取本品，加水溶解并定量稀釋制成每1ml中含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在237nm的波長處測定，其吸光度為0.65～0.72。

3.7.4 有關物質

取本品約75mg，置25ml量瓶中，加水溶解并稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以磷酸鹽緩沖液（pH 2.5）（取磷酸氫二鉀1.742g，加水溶解并稀釋至1000ml，用磷酸調節pH值至2.5）－乙腈（970：30）為流動相A，以磷酸鹽緩沖液（pH 2.5）－乙腈（600；400）為流動相B；流速為每分鐘1.0ml;按下表進行線性梯度洗脫；柱溫為40℃；檢測波長為220nm。取供試品溶液1ml，加鹽酸溶液（1→4）1ml，水8ml，搖勻，置60℃的水浴中加熱約12分鐘，立即放入冰浴中冷卻，立即取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，頭孢噻吩峰的保留時間約為26分鐘，雜質C、雜質B、雜質A和雜質D的相對保留時間約為0.2、0.7、0.8和0.9，雜質D峰與頭孢噻吩峰間的分離度應大于7.0。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%。再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，雜質B峰面積不得大于對照溶液主峰面積（1.0%），雜質D峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.25倍（0.25%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的3倍（3.0%），供試品溶液色譜圖中任何小于對照溶液主峰面積0.05倍的峰忽略不計。

時間（分鐘） 流動相A（%） 流動相B（%） 0 100 0 30 0 100 35 0 100 36 100 0 41 100 0 3.7.5 頭孢噻吩聚合物

照分子排阻色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ H）測定。

3.7.5.1 色譜條件與系統適用性試驗

用葡聚糖凝膠G10 （40～120μm）為填充劑，玻璃柱內徑1.0～1.4cm，柱長30～40cm。以pH 7.0的0.02mol/L磷酸鹽緩沖液[0.02mol/L磷酸氫二鈉溶液－0.02mol/L磷酸二氫鈉溶液（61：39）]為流動相A，以水為流動相B，流速約為每分鐘1.0ml，檢測波長為254nm。取0.1mg/ml藍色葡聚糖2000溶液100～200μl，注入液相色譜儀，分別以流動相A、B為流動相測定，記錄色譜圖，理論板數按藍色葡聚糖2000峰計算，均不小于400，拖尾因子均應小于2.0。在兩種流動相系統中，藍色葡聚糖2000峰的保留時間的比值應在0.93～1.07之間，對照溶液主峰和供試品溶液中聚合物峰與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000峰的保留時間的比值均應在0.93～1.07之間。另以流動相B為流動相，精密量取對照溶液100～200μl連續進樣5次，峰面積的相對標準偏差應不大于5.0%。

3.7.5.2 對照溶液的制備

取頭孢噻吩對照品約25mg，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含25μg的溶液，即得。

3.7.5.3 測定法

取本品約0.2g，精密稱定，置10ml量瓶中，加水溶解并稀釋至刻度，搖勻，立即精密量取100～200μl注入液相色譜儀中，以流動相A為流動相進行測定，記錄色譜圖。另精密量取對照溶液100～200μl，注入液相色譜儀，以流動相B為流動相，同法測定，按外標法以峰面積計算，含頭孢噻吩聚合物以頭孢噻吩計，不得過0.10%。

3.7.6 殘留溶劑 3.7.6.1 乙醇與丙酮

取本品約1g，置10ml量瓶中，加水溶解并稀釋至刻度，搖勻。作為供試品貯備液，精密量取1ml置頂空瓶中，再精密加水1ml，搖勻，密封，作為供試品溶液；另精密稱取乙醇和丙酮各約0.25g，置50ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為對照品貯備液；精密量取對照品貯備液1ml，置頂空瓶中，精密加水1ml，搖勻，密封，作為系統適用性試驗溶液；精密量取對照品貯備液1ml，置頂空瓶中，精密加供試品貯備液1ml，搖勻，密封，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第一法）測定，以100%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱；柱溫為40℃；檢測器溫度為250℃；進樣口溫度為200℃；頂空瓶平衡溫度為70℃，平衡時間為30分鐘；取系統適用性試驗溶液頂空進樣，記錄色譜圖。出峰順序依次為：乙醇、丙酮，兩色譜峰的分離度應符合要求。取對照品溶液頂空進樣，計算數次進樣結果，其相對標準偏差不得過5.0%。取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖，按標準加入法以峰面積計算，均應符合規定。

3.7.7 2乙基己酸

取本品適量，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅶ L），不得過0.5%。

3.7.8 水分

取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分不得過1.2%。

3.7.9 可見異物

取本品5份，每份各1.0g，加微粒檢查用水溶解后，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ H），應符合規定。

3.7.10 不溶性微粒

取本品3份，加微粒檢查用水制成每1ml中含50mg的溶液，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ C），每1g樣品中含10μm以上的微粒不得過6000個，含25μm以上的微粒不得過600個。

3.7.11 細菌內毒素

取本品，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ E），每1mg頭孢噻吩中含內毒素的量應小于0.10EU。

3.7.12 無菌

取本品，用適宜溶劑溶解后，全部轉移至不少于500ml的0.9%無菌氯化鈉溶液中，用薄膜過濾法處理后，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ H），應符合規定。

3.8 含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以醋酸鹽緩沖液（取醋酸鈉21.5g，加水溶解并稀釋成1000ml，并用冰醋酸調節pH值至5.9±0.1）－乙腈－乙醇（790：150：70）為流動相；柱溫40℃；檢測波長為254nm。取對照品溶液5ml，于90℃水浴放置10分鐘，使生成去乙酰頭孢噻吩，放冷，立即量取10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使去乙酰頭孢噻吩峰的峰高不低于滿量程的50%，頭孢噻吩峰與去乙酰頭孢噻吩峰的分離度應大于9.0，頭孢噻吩峰的拖尾因子不大于1.8。

3.8.2 測定法

取本品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含頭孢噻吩1mg的溶液，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取頭孢噻吩對照品適量，同法測定。按外標法以峰面積計算供試品中C16H16N2O6S2的含量。

3.9 類別

β內酰胺類抗生素，頭孢菌素類。

3.10 貯藏

嚴封，在涼暗干燥處保存。

3.11 制劑

注射用頭孢噻吩鈉

3.12 附：

雜質A:RH:（6R,7R）3methyl8oxo7[（thiophen2ylacetyl）amino]5thialazabicyclo[4.2.0]oct2ene2carboxylic acid

中文名：（6R,7R）3甲基8氧代7[（2噻吩基乙酰基）氨基]5硫雜1氮雜雙環[4.2.0]辛2烯2羧酸

雜質B:ROH:（6R,7R）3（hydroxymethyl）8oxo7[（thiophen2ylacetyl）amino]5thia1azabicyclo[4.2.0]oct2ene2carboxylic acid

中文名：（6R,7R）3羥甲基8氧代7[（2噻吩基乙酰基）氨基]5硫雜1氮雜雙環[4.2.0]辛2烯2羧酸

雜質C: （6R,7R）3[（acetyloxy）methyl]7amino8oxo

5thia1azabicyclo[4.2.0]oct2ene2carboxylic acid

中文名：（6R,R）3[（乙酰氧基）甲基]7氨基8氧代5硫雜1氮雜雙環[4.2.0]辛2烯2羧酸

雜質D:（5aR,6R）6[（thiophen2ylacetyl）amino]5a,6dihydro3H,7Hazeto[2,1b]furo[3,4d][1,3]thiazine1,7（4H）dione

中文名：（5aR,6R）6[（2噻吩基乙酰基）氨基]5a,6二氫3H,7H氮雜環丁烷并[2,1b]呋喃并[3,4d][1,3]噻嗪1,7（4H）二酮

3.13 版本

頭孢噻吩鈉的藥理毒理

該品通過抑制細胞壁的合成，使細胞內容物膨脹至破裂溶解，從而達到殺菌作用。該品為廣譜抗生素。對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有抗菌作用，注射后吸收迅速而完全，生物利用率高。頭孢噻吩鈉屬第一代頭孢菌素，抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較后者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外，肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產或不產青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株對該品敏感。該品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用，但流感嗜血桿菌對該品的敏感性較差；該品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和志賀菌有一定抗菌作用。其余腸桿菌科細菌、不動桿菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對該品呈現耐藥。梭桿菌屬和韋容球菌一般對該品敏感，厭氧革蘭陽性球菌對該品中度敏感。

頭孢噻吩鈉能用什么藥代替

頭孢噻吩鈉屬于一代頭孢菌素，主要作用于需氧革蘭陽性球菌，僅對少數革蘭陰性桿菌有一定抗菌活性，是常用的消炎藥物。常用的注射劑有頭孢唑林、頭孢噻吩、頭孢拉定等，口服制劑有頭孢拉定、頭孢氨芐和頭孢羥氨芐等。這些都屬于處方用藥，需要在醫生的指導下結合病情用藥。

幾種頭孢菌素類獸藥如何具體使用？

（1）頭孢噻吩鈉（噻孢霉素鈉、先鋒霉素Ⅰ）：本品為白色晶粉，久置后色變暗，但不失效。能溶于水。本品對革蘭氏陽性菌如金黃色葡萄球菌、耐青霉素金黃色葡萄球菌、鏈球菌及革蘭氏陰性菌如大腸桿菌等都有抗菌作用，但對綠膿桿菌、結核桿菌無效。主要用于家畜的乳腺炎、呼吸道、泌尿道感染。本品內服吸收不良，只供注射用。制劑為注射用頭孢噻吩鈉，肌內注射，一次量每1公斤體重，馬、牛、豬、羊10～20毫克，一日1～2次；犬、貓35毫克，一日3次。因本品對肝、腎功能有輕度影響，不宜與慶大霉素合用。

（2）頭孢噻啶（先鋒霉素Ⅱ）：本品為白色晶粉，能溶于水。水溶液微酸性，在低溫與pH4.5～5.0時很穩定，20%的溶液在4℃暗處保存4周不減效。作用與用途基本與頭孢噻吩鈉相似，但抗革蘭氏陽性菌的作用較強，用法用量也同頭孢噻吩鈉。本品不宜與氨基甙類抗生素聯用。

（3）頭孢氨芐（先鋒霉素Ⅳ、頭孢菌素Ⅳ、頭孢力新）：本品為白色或淡黃色結晶性粉末，能溶于水。作用與用途同頭孢噻吩鈉。主要用于革蘭氏陽性和陰性菌所引起的牛乳腺炎，也適用于尿路感染。可制成注射用頭孢氨芐混懸液和內服用頭孢氨芐膠囊。具體的用法用量為：頭孢氨芐混懸液，用乳管注入每乳室每次200毫克，一日2次，連用2日。應注意停藥后48小時內的乳及其制品不得供人食用。頭孢氨芐膠囊，內服一次量，每1公斤體重，犬、貓33毫克，一日2次。

頭孢噻吩鈉的藥物相互作用

1、與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異?唑、氨茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥品發生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、氫化可的松琥珀酸鈉、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
2、呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥，卡氮芥、鏈佐星（streptozocin)等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與該品合用有增加腎毒性的可能。
3、克拉維酸可增強該品對某些因產生β內酰胺酶而對之耐藥 的革 陰性桿菌的抗菌活性。