馬來酸桂哌齊特注射液,本品主要成份為馬來酸桂哌齊特,為無色透明液體。主要適應癥包括腦動脈硬化、腦栓塞、腦出血后遺癥和腦外傷后遺癥等,也可用于治療冠心病、心絞痛,如用于治療心肌梗塞,應配合有關藥物綜合治療。
藥品名馬來酸桂哌齊特注射液
外文名Cinepazide Maleate Injection
是否處方藥處方藥
劑型注射劑(小容量注射劑)
藥品類型醫保工傷用藥
用途分類腦血管藥
基本信息注射液成份本品主要成份為馬來酸桂哌齊特,輔料為山梨醇。
化學結構式為:
分子式:CHNO?CHO
分子量:533.58
性狀本品為無色透明液體。
適應癥1、腦血管疾病:腦動脈硬化,一過性腦缺血發作,腦血栓形成,腦栓塞、腦出血后遺癥和腦外傷后遺癥。
2、心血管疾病:冠心病、心絞痛,如用于治療心肌梗塞,應配合有關藥物綜合治療。
3、外周血管疾病:下肢動脈粥樣硬化病,血栓閉塞性脈管炎,動脈炎、雷諾氏病等。
用法用量一次4支,稀釋于10%的葡萄糖注射液或生理鹽水500ml中,靜脈滴注,速度為100ml/h;一日1次。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦慎用根據動物致畸試驗結果,本品對孕婦及有可能懷孕的婦女有致畸可能性,孕婦慎用。本品在乳汁中有明顯的分泌,且濃度較血中高,故哺乳期婦女慎用。[1]
兒童用藥兒童患者用藥的安全有效性尚無確定,不推薦兒童使用。
老年用藥應適當減低用藥劑量。
不良反應不良反應1、血液
①粒細胞缺乏:偶爾發生粒細胞缺乏,如有發燒、頭痛、無力等癥狀出現時,應立即停止用藥,并進行血液檢查。
②有時會發生白細胞減少,偶爾發生血小板減少,應仔細觀察癥狀并立即停藥。
2、消化系統
有時有腹瀉、腹痛、便秘、胃痛、胃脹等腸胃道功能紊亂等。
3、神經系統
有時會頭痛、頭暈、失眠、神經衰弱等癥狀,偶爾有瞌睡癥狀。
4、皮膚
有時會出現皮疹、瘙癢癥狀。
5、肝臟
有時會出現AST、ALT升高,偶有AL-P升高。
6、腎臟
有時會出現BUN升高。
禁忌1、腦內出血后止血不完全者(止血困難的人)。
2、白血球減少者。
3、服用本品造成白血球減少史的患者。
4、對本品過敏的患者。
注意事項1、由于本品存在引發粒細胞缺乏癥的可能,建議:
(1)使用過程中注意觀察是否有炎癥、發熱、潰瘍和其它可能由于治療引發的癥狀。一旦此類癥狀發生應停止使用本藥。
(2)服本藥過程中要定期進行血液學檢查。
(3)避免與可能引起白血球減少的其他藥物合用。
2、應用本藥期間,考慮臨床效果及不良反應的程度再慎重決定是否繼續用藥。給藥1~2周后,若未見效果可停止使用。
藥理毒理本品為鈣離子通道阻滯劑,通過阻止Ca[sup]2+[/sup]跨膜進入血管平滑肌細胞內,使血管平滑肌松弛,腦血管、冠狀血管和外周血管擴張,從而緩解血管痙攣、降低血管阻力、增加血流量。本品能增強腺苷和環磷酸腺苷(cAMP)的作用,降低氧耗。本品能抑制cAMP磷酸二酯酶,使cAMP數量增加。本品還能提高紅細胞的柔韌性和變形性,提高其通過細小血管的能力,降低血液的粘性,改善微循環。本品通過提高腦血管的血流量,改善腦的代謝。
藥代動力學本品吸收迅速,正常人口服200mg后約30-45分鐘可達最大血藥濃度3.6-8.3mg/ml;人靜脈、肌肉注射和口服后的血漿藥物半衰期分別為30、60和75分鐘,尿藥半衰期在100-120分鐘之間。動物研究結果表明,本品口服后在體內分布廣泛,其中以腎、肝、甲狀腺、腎上腺等含量較高。
另外,對哺乳和懷孕的大鼠研究發現,該藥在乳汁中有明顯的分泌,且其濃度較血中為高,同時亦有少量藥物可透過胎盤。本品主要以原型從尿中排出,正常人口服200或400mg,在24小時后尿藥排泄率約為口服劑量的50-70%。此外,本品在體內可轉化為不同程度的去甲基代謝物。
參考資料本文發布于:2023-06-04 15:30:43,感謝您對本站的認可!
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