苯甲酸雌二醇（化學藥物）

苯甲酸雌二醇（化學藥物）

苯甲酸雌二醇 （化學藥物） 次瀏覽 | 2022.09.02 15:29:42 更新 來源 ：互聯網 精選百科 本文由作者推薦 苯甲酸雌二醇化學藥物

苯甲酸雌二醇在丙酮中略溶，在乙醇或植物油中微溶，在水中不溶。熔點本品的熔點為191～196℃。比旋度取本品，精密稱定，加二氧六環溶解并定量稀釋制成每1ml中含10mg的溶液，依法測定，比旋度為＋58°至＋63°。用途：用于腎上腺皮質功能減退的替代治療。

中文名

苯甲酸雌二醇

別名

苯甲酸求偶二醇

分子量

376.49

密度

1.185g/cm3

英文名

Estradiol benzoate

外文名稱

EstradiolBenzoate

藥理作用

為雌二醇的衍生物，能促使子宮內膜增生，增強子宮平滑肌的收縮，促使乳腺導管發育增生，促進和調節女性性器官及副性征的正常發育。但較大劑量能抑制垂體前葉催乳素釋放，從而減少乳汁分泌。本品有抗雄激素作用，并降低血中膽固醇，增加鈣在骨中的沉著。

概述

本品為3-羥基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17β-醇-3-苯甲酸酯

按干燥品計算,含C25H28O3應為97.0％～103.0％。

性狀

本品為白色結晶性粉末；無臭。本品在丙酮中略溶，在乙醇或植物油中微溶，在水中不溶。熔點：本品的熔點為191～196℃。比旋度：取本品，精密稱定，加二氧六環溶解并定量稀釋制成每1ml中含10mg的溶液，依法測定，比旋度為＋58°至＋63°。吸收系數：取本品，精密稱定，加無水乙醇溶解并稀釋制成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法，在230nm的波長處測定吸收度，吸收系數（Ｅ1%1cm）為490～520。

含量測定

金剛烷甲醇

照高效液相色譜法測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；甲醇－水（80:20）為流動相，檢測波長為230nm。理論板數按苯甲酸雌二醇峰計算應不低于4500，苯甲酸雌二醇峰與內標物質峰的分離度應符合要求。內標溶液的制備：取丙酸睪酮約48mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加甲醇溶解并稀釋至刻度，搖勻，即得。

測定法

取苯甲酸雌二醇對照品約25mg，精密稱定，置25ml量瓶中，加甲醇微溫使溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻；精密量取該溶液與內標溶液各5ml，置25ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻；取8μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取該品適量，同法測定，按內標法以峰面積計算，即得。

測定方法

方法名稱：苯甲酸雌二醇原料藥－苯甲酸雌二醇－高效液相色譜法

應用范圍：該方法采用高效液相色譜法測定苯甲酸雌二醇原料藥中苯甲酸雌二醇的含量。

該方法適用于苯甲酸雌二醇原料藥。

方法原理：供試品經甲醇溶解并定量稀釋，加入內標后再經甲醇定量稀釋，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長230nm處檢測苯甲酸雌二醇的峰面積，計算出其含量。

試劑：

1.甲醇

2.丙酸睪酮

試樣制備：

1.內標溶液的制備

精密稱取丙酸睪酮約48mg，置50mL量瓶中，加甲醇溶解并稀釋至刻度，搖勻，即為內標溶液。

2.對照品溶液的制備

精密稱取苯甲酸雌二醇對照品25mg，置25mL量瓶中，加甲醇微溫使溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取該溶液與內標溶液各5mL，置25mL量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，即為對照品溶液。

3.供試品溶液的制備

精密稱取供試品25mg，置25mL量瓶中，加甲醇微溫使溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取該溶液與內標溶液各5mL，置25mL量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，即為供試品溶液。

注：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

操作步驟：分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各10mL，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器于波長230nm處測定苯甲酸雌二醇（C25H28O3）的峰面積，計算出其含量。

作用機制

1．子宮發育不全、閉經或月經過少繼發性或原發性卵巢功能過低所致雌激素分泌不足可影響子宮、外生殖器及第二性征的正常發育，雌激素與孕激素序貫應用可產生類似青春期的生理變化。

2．更年期綜合征婦女進入更年時期，卵巢功能逐漸減退，垂體和卵巢之間的激素平衡失調，雌激素分泌減少，而垂體促性腺激素增加。多數人通過適應性調整逐漸達到新的功能平衡，但少數人可產生一系列自主神經系統功能紊亂，出現失調癥狀如面頰潮紅、頭痛、畏寒、惡心、失眠、健忘、心悸、煩躁以及嚴重精神失常等，稱為更年期綜合征。補充雌激素可改善癥狀，對于因雌激素不足引起的老年性陰道炎及女陰干枯癥，局部用藥也能奏效。

3．功能性子宮出血某些婦女因雌激素水平較低，子宮內膜創面修復不良所引起的子宮持續性少量出血，應用雌激素類藥物能促進子宮內膜增生，修復出血創面。可使因雌激素水平波動而發生的不規則子宮出血停止。還能減少因卵巢功能低下，子宮內膜萎縮或增生不良所致的出血。

4．乳房脹痛（回奶）停止授乳時的乳房脹痛，用較大劑量雌激素即能消除。

5．前列腺癌一般認為前列腺癌的發生可能與雄激素的作用有關，大劑量雌激素通過抑制垂體促性腺激素分泌，導致睪丸萎縮和雄激素產生減少。此外，也能對抗雄激素的作用，因而可治療前列腺癌。

6．骨質疏松絕經后和老年性骨質疏松癥用雌激素治療，可減少骨質吸收，防止骨折發生。

7．痤瘡（粉刺）多見于青春期的男女，是雄激素刺激皮脂腺活動，引起皮脂腺堵塞和繼發性感染所致。雌激素類藥物能抑制雄激素分泌，并對抗雄激素作用，故有治療作用。

8．避孕。

注意事項

雌二醇、炔雌醇和己烯雌酚三者的作用基本相似，只是炔雌醇的作用約比己烯雌酚強20倍。

炔雌醇

1．對生殖系統的影響雌激素促使末成年女子第二性征和性器官的發育成熟。對成年女子除保持第二性征外，能在下丘腦-垂體系統的反饋調節下，使子宮內膜發生一系列的變化，產生周期性月經。還能增強子宮活動，并提高子宮平滑肌對縮宮素的敏感性。促進陰道上皮增生和表層細胞發生角化。雌激素還能通過對腺垂體和下丘腦的反饋作用，促進或抑制促性腺激素釋放，間接影響卵巢的形態和功能。

2．對乳腺的作用可刺激乳腺導管和腺泡的生長發育。通過刺激腺垂體合成和釋放催乳素或抑制下丘腦分泌催乳素抑制激素，均可增加催乳素的分泌。大劑量則抑制泌乳，可能在乳腺水平干擾催乳素的作用。

3．對代謝的影響有輕度潴鈉作用，可激活血漿中腎素――血管緊張素系統，增強成骨細胞活性和增加骨骼鈣鹽沉積，降低糖耐量，降低血膽固醇。

4．對凝血過程的影響雌激素可作用于多種凝血因子，如使凝血因子、Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ增加，對抗凝血酶Ⅲ的活性有抑制作用。

臨床應用

常見的有惡心、嘔吐、頭昏、白帶增多等，飯后服用或減少劑量可以減輕癥狀，繼續用藥后上述的不良反應多能消退。久用可引起子宮內膜過度增生或發生出血。長期大量應用可因水鈉潴留而引起水腫。肝、腎功能不全者慎用。

膽固醇

膽固醇又稱膽甾醇。一種環戊烷多氫菲的衍生物。早在18世紀人們已從膽石中發現了膽固醇，1816年化學家本歇爾將這種具脂類性質的物質命名為膽固醇。膽固醇廣泛存在于動物體內，尤以腦及神經組織中最為豐富，在腎、脾、皮膚、肝和膽汁中含量也高。其溶解性與脂肪類似，不溶于水，易溶于乙醚、氯仿等溶劑。膽固醇是動物組織細胞所不可缺少的重要物質，它不僅參與形成細胞膜，而且是合成膽汁酸，維生素D以及甾體激素的原料。

膽固醇又分為高密度膽固醇和低密度膽固醇兩種，前者對心血管有保護作用，通常稱之為“好膽固醇”，后者偏高，冠心病的危險性就會增加，通常稱之為“壞膽固醇”。血液中膽固醇含量每單位在140―199毫克之間，是比較正常的膽固醇水平。

儲運特性

儲存于陰涼，干燥的地方。儲存在密閉的容器中。

參考資料