曲尼司特（一種過敏介質阻滯劑）

曲尼司特（一種過敏介質阻滯劑）

曲尼司特 （一種過敏介質阻滯劑） 次瀏覽 | 2022.09.19 12:56:57 更新 來源 ：互聯網 精選百科 本文由作者推薦 曲尼司特一種過敏介質阻滯劑

曲尼司特1982年由Kisi藥品工業株式會社（日本）研發上市，是一種過敏介質阻滯劑，具有穩定肥大細胞和嗜堿粒細胞的細胞膜作用，阻止其脫顆粒。從而抑制組胺和5-羥色胺過敏性反應物質的釋放，對于IgE 抗體引起的大白鼠皮膚過敏反應和實驗性哮喘有顯著抑制作用，是一種針對過敏性疾病發生機制的病因治療性藥物。對支氣管哮喘和過敏性鼻炎等癥均有較好的預防和治療效果。本品可抑制變應原及其他刺激引起的肥大細胞脫顆粒和過敏介質的釋放反應。

通用名

曲尼司特

分子式

C18H17NO5

藥品類別

過敏節制阻滯劑

生產廠商

Kisi藥品工業株式會社（日本）

研發時間

1982年

基本內容

藥物別名：利喘貝，肉桂氨茴酸，甲氧桂氨酸, Rizaben，N-5'

英文名稱：Tranilast

化學名稱：Benzoic acid, 2-[[3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino]

分子量：327.34

CAS號：53902-12-8

藥物劑型：片劑、膠囊劑、顆粒劑，滴眼劑

藥物研發

曲尼司特，該藥在70年代首先由日本江田等人研制成功,其國外商品名為Tranilast或Rizaben，國內于1983年由中國藥科大學制藥有限公司首先研制開發成功。作為原新藥西藥二類新藥收載于中華人民共和國衛生部部頒標準WS1-277 (X-36)-88。

藥理作用抗纖維化

作用機制

曲尼司特

1992年日本學者將曲尼司特用于治療瘢痕疙瘩和增生性瘢痕，取得了比較滿意的療效。

1、曲尼司特通過對成纖維細胞轉化因子—β(TGF-β)的釋放的抑制作用選擇性抑制瘢痕疙瘩中膠原的合成

2、曲尼司特抑制瘢痕疙瘩中成纖維細胞的膠原合成

3、曲尼司特通過金屬蛋白酶（MMP）和金屬蛋白酶抑制劑(TIMP)）的抑制作用來抑制瘢痕疙瘩的形成

代表藥物—曲可伸

處方資料

【藥品名稱】

通用名稱：曲尼司特膠囊

英文名稱：Tranilast Capsules

漢語拼音：Qunisite Jiaonang

【成份】

本品主要成份為曲尼司特。

化學名稱：N-（3，4－二甲氧基肉桂酰）鄰氨基苯甲酸

分子式：C18H17NO5

【性狀】本品內容物為淡黃色顆粒，味甜酸。

【適應癥】本品為抗變態反應藥。

1.用于支氣管哮喘及過敏性鼻炎的預防性治療。

2.用于治療特應性皮炎。

3.用于治療瘢痕疙瘩、增生性瘢痕。

【規格】0.1g

【用法用量】口服。成人每日3次，每次0.1g（1粒）；兒童按體重計算，每日5mg/kg，分3次服用。

【不良反應】

1、肝臟：偶爾出現黃疸、AST、ALT、AL-P等顯著增高等肝功能障礙或發生肝炎，需注意觀察，可采取減量、停藥并適當處理。

2、腎臟：偶可出現血尿素氮（BUN）、肌酐的增高等，要仔細觀察，確認有異常時應停止使用并適當處理。

3．泌尿系統：偶見膀胱刺激癥狀，如尿頻、排尿痛、血尿、殘尿感等，應停止用藥。

4、血液：可有紅細胞數和血色素量下降。白血球減少、血小板減少，嗜酸性粒細胞增多。

5、胃腸：有時發現食欲不振、噯氣、惡心、嘔吐、腹痛、腹脹、便秘、腹瀉、胃部不適。偶有胃部不消化感。

6、精神神經系統：頭痛、嗜睡，偶爾頭重、失眠、頭昏、全身倦怠感等。

7、過敏反應：皮疹，偶見全身癢等過敏癥狀，此時應停藥。

8、其它：偶見心悸、浮腫、面部紅暈、鼻出血、口腔炎等癥狀。

【禁忌】

1．孕婦忌用。

2．對本藥成份過敏的患者禁用。

【注意事項】

1．服用本品出現膀胱刺激癥狀、肝功能異常時，往往伴有外周血中嗜酸性粒細胞增多，在服用本品期間要定期檢查血液以觀察其轉歸。

2．本品能阻斷過敏反應發生的環節，季節性過敏患者在服用本藥時，應在好發季節提前開始服用，直到好發季節結束。

3．本品與支氣管擴張劑、糖皮質激素、抗組胺藥等不同，不能迅速減輕急性發作及其癥狀。

4．激素依賴性患者使用本品時，激素用量應慢慢減少，不可突然停用。

5．本品可與其它平喘藥并用，以本品作為基礎處方藥，有規則地服用。

6．特應性皮炎、瘢痕疙瘩、增生性瘢痕患者應長期堅持服用，兼有治療和預防作用。

7．肝、腎功能異常者慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1．妊娠（特別是3個月以內）和有可能妊娠的婦女，禁用。

2．哺乳婦女服用時應避免授乳。

【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【老年用藥】高齡者因生理機能低下，出現副作用時，應減量慎用。

【藥物相互作用】與抗凝血藥物華法令合用或終止合用時，可增強或減弱其作用并降低或增高血栓試驗值，故在臨床合用或終止合用時應注意觀察凝血功能的變化。

【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥代動力學】

（1）臨床藥代動力學表明，給藥后2～3小時，血藥濃度達到峰值，半衰期為8.6小時左右，24小時明顯降低，48小時后在檢出限度之下。主要從尿中排出，體內代謝產物主要是曲尼司特的4位脫甲基與硫酸及葡萄糖醛酸的結合物。

（2）用肝的微粒體及P450表達系統的微粒體，作體外試驗的結果證實，曲尼司特氧代謝反應與CYP2C9、CYP2C18、CYP2C8、CYP1A2、CYP3A4、CYP2D6有關，主要是CYP2C9參與代謝。

【貯藏】遮光，密封，在干燥處保存。

【包裝】藥用PTP鋁箔和PVC硬片組成的鋁塑泡罩包裝，每盒二板，每板12粒。

【有效期】36個月。

【執行標準】WS1-（X-097）-2004Z

【批準文號】國藥準字H10930175

抗過敏

作用機制

曲尼司特

曲尼司特與其他抗過敏藥物的不同之處在于，曲尼司特抑制過敏反應為對因治療，可以有效地防治過敏反應的發生與發展。和抗組胺藥、糖皮質激素相比副作用小，抗過敏反應療效顯著。

1、TNL能抑制肥大細胞和嗜堿性粒細胞的磷酸二脂酶，使細胞內環磷酸腺苷的水平升高，進入細胞的游離鈣減少，穩定細胞膜，防止其細胞脫顆粒和釋放組胺等化學介質。

2、降低血清中IgE的水平：IgE與抗原結合后可使肥大細胞釋放出組胺及五羥色胺等化學物質。TNL不僅是肥大細胞膜的穩定劑，還可能對產生IgE漿細胞株的具有抑制作用。

代表藥物—曲貝

處方資料

【藥品名稱】通用名稱：曲尼司特滴眼液

英文名稱：Tranilast Eye Drops

漢語拼音：Qunisite Diyanye

【成份】本品主要活性成份為曲尼司特。

化學名稱：N-(3,4-二甲氧基肉桂酰)鄰氨基苯甲酸

化學結構式：

分子式：C18H17NO5

【性狀】本品為淡黃色或淡黃綠色澄明液體。

【適應癥】用于治療輕、中度過敏性結膜炎。

【規格】0.5%

【用法用量】滴眼。每次2滴，每日4次（早、中、晚及臨睡前各一次）。

【不良反應】少數患者出現眼刺痛、燒灼感、角膜上皮熒光素染色、頭昏、胃部不適。

【禁忌】對本品有過敏史者禁用。

【注意事項】

1、對本品過敏者禁用。

2、用藥前應洗凈雙手。

3、給藥時滴眼劑瓶口不可接觸眼睛。

4、使用后應及時將瓶蓋擰緊，以免藥液流出或被污染。

5、對于嚴重的過敏性結膜炎患者，單用本品達不到足夠療效時，應合并使用其他抗過敏藥或改用其它治療方法。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期婦女用藥的安全性尚未明確，不可用于孕婦及有妊娠可能的婦女。

【兒童用藥】早產兒、新生兒及哺乳期嬰兒用藥的安全性尚未明確。

【老年用藥】未進行該項試驗，尚無可靠參考文獻。

【藥物相互作用】未進行該項研究，尚無可靠參考文獻。

【藥物過量】未進行該項研究，尚無可靠參考文獻。

【藥代動力學】文獻報道，六名健康男性受試者單次點眼，每眼2滴，血藥濃度約1小時后達峰（平均17.8ng/ml）；重復給藥后，每日四次，連續8日，最高血藥濃度為25ng/ml。單次給藥后，血藥濃度半衰期為3.6h；重復給藥后，血藥濃度半衰期為3.9h。[2]

【儲存】密封，避光保存。

【包裝】低密度聚乙烯藥用滴眼劑瓶，每瓶裝5ml，每盒一瓶

【有效期】18個月

【執行標準】YBH02742011

【批準文號】國藥準字H20110081

發展歷史

1976年由日本岐阜藥科大學的江田昭英和Kisi制藥有限公司聯合研制；

1982年在日本上市；

國內1984年由中國藥科大學制藥有限公司研制，1988年獲得生產批文；

2006年中國藥科大學制藥有限公司申請、SFDA批準曲尼司特膠囊劑（曲可伸）用于治療特應性皮炎和瘢痕疙瘩、增生性瘢痕；

2010年獲得了獲得歐洲孤兒藥產品委員會孤兒藥認證資格，用于治療青光眼濾過手術后濾過泡疤痕化；

2011年中國藥科大學制藥有限公司申請、SFDA批準用于治療過敏性結膜炎。

參考資料