制霉菌素（抗霉菌的抗生素）

制霉菌素（抗霉菌的抗生素）

制霉菌素 （抗霉菌的抗生素） 次瀏覽 | 2022.09.01 11:41:53 更新 來源 ：互聯網 精選百科 本文由作者推薦 制霉菌素抗霉菌的抗生素

制霉菌素是一種多烯型抗生素，分子式C47H75NO17。1950年發現土壤微生物Streptomyces nouri能分泌一種抗霉菌的物質，從而發現了第一種抗霉菌的抗生素。制霉菌素具有共軛多烯大環內酯結構，能抑制真菌和皮蘚菌的活性，對細菌無抑制作用。制霉菌素與另一重要的抗霉菌抗生素──兩性霉素（廬山霉素）──結構類似。藥用的產品主要為制霉菌素A1, 此外還含有少量的A2和A3。

中文名

制霉菌素

英文名

nystatin dihydrate

CAS

1400-61-9

EINECS

215-749-0

分子式

C18H28O2

分子量

276.4137

中文別名

制霉素;米可定

英文別名

nystatinsuspensioncellculturetested;Nystatin,Streptomycesnouri,Sterile,TCGrade;Nystatin

相對密度

0.937g/cm3

物化性質

黃色或黃棕色粉末，有特殊氣味及引濕性。

微溶于水、甲醇、乙醇，不溶于丙酮、乙醚及氯仿。對空氣、光、熱、水、酸或堿均不穩定。抗真菌抗生素。

簡介制霉菌素

制霉菌素與另一重要的抗霉菌抗生素──兩性霉素（廬山霉素）──結構類似。

藥用的產品主要為制霉菌素A1, 此外還含有少量的A2和A3。性狀淡黃色或淺褐色粉末；有引濕性，有谷物香味。性質不穩定，極微溶于水，略溶于乙醇、甲醇，較易溶于脂類基質。暴露在熱、光、空氣或潮濕狀態下會變質。在微堿性介質中穩定，pH值9～12時不穩定。多聚醛制霉菌素鈉鹽可溶于水。

藥動學制霉菌素

本品口服后胃腸道不吸收，給常用口服量后血藥濃度極低，對全身真菌感染無治療作用。幾乎全部服藥量自糞便內排出。局部外用亦不被皮膚和粘膜吸收。

藥理

念珠菌屬廣譜抗真菌的多烯類抗真菌藥，作用及作用機理與兩性霉素B相似。對念珠菌屬真菌作用顯著，對曲霉菌、毛癬菌、表皮癬菌、小孢子菌、組織胞漿菌、皮炎芽生菌球孢子菌也有效。

本品內服不易吸收，幾乎全部由糞便排出。而靜脈注射、肌內注射毒性大，故一般不用于全身真菌感染的治療。

用途結構式

主要用于內服治療消化道真菌感染或外用于表面皮膚真菌感染。

如牛的真菌性胃炎、雞和火雞哺囊真菌病等，對曲霉菌、毛霉菌引起的乳腺炎，乳管灌注也有效。對煙曲霉引起的雛雞肺炎，噴霧吸入也有效。本品也用于長期服用廣譜抗生素所致的真菌性二重感染。

適應癥

口服治療消化道念珠菌腸炎；局部應用治療口腔念珠菌感染、皮膚粘膜念珠菌感染。陰道念珠菌病。

不良反應

【不良反應】口服后可發生惡心、嘔吐、腹瀉等。減量或停藥后迅速消失。局部應用后可能引起過敏性接觸性皮炎。個別患者陰道應用后可引起白帶增多。

用法用量

口服，成人200萬～400萬U/日，分4次；兒童5萬～10萬U/次，3～4次/日。

【消化道念珠菌病】口服，成人一次50～100萬單位，一日3次；小兒每日按體重5～10萬單位/kg，分3～4次服。

注意事項

【注意事項】有制霉菌素過敏史者禁用。妊娠B類。混懸液劑室溫下不穩定，應新鮮配制。本品口服除念珠菌腸炎外，不宜用作其它深部真菌病的治療。本品對全身真菌感染無治療作用。孕婦及哺乳期婦女慎用。5歲以下兒童不推薦使用。

【副 作 用：口服后可引起惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹等。

【西藥劑量：口服，成人50萬U～100萬U/日，1日3～4次；外用，混懸劑10萬U/ml，軟膏劑10萬U/g。

臨床應用制霉菌素

制霉菌素屬多烯類抗真菌藥，具有廣譜抗真菌作用，但經皮膚黏膜不吸收，口服后血藥濃度極低，臨床上僅限局部應用且療效不理想。據近年來文獻報道，其新劑型制劑不僅提高了局部外用的效果，而且擴大了其用途。

1制霉菌素脂質體注射劑由Aronex研制，目前處于Ⅲ期臨床試驗末期。

治療念珠菌感染109例念珠菌血癥患者，其中91例每日劑量2mg/kg，另18例4mg/kg靜脈給藥，平均療程10.6天。56例可評價患者中50例有效。臨床免疫力低下的感染人群，對兩性霉素B或氟康唑不敏感的念珠菌感染中60％對本品敏感，靜脈給藥可使80％患者痊愈。

治療曲霉感染應用本品治療24例不能耐受兩性霉素B或治療無效的侵襲性曲霉病患者，每日靜脈滴注4mg/kg，19例可評價患者中6例有效。

治療隱球菌感染治療隱球菌性腦膜炎，每日靜脈使用本品4mg/kg的療效與兩性霉素B每日0.7mg/kg相仿。

經驗治療粒細胞缺乏伴發熱患者27例反復發熱的粒細胞缺乏患者經本品治療8天，其中10例（37％）獲滿意的臨床效果。

常見的不良反應有低血鉀（25％）、腎功能損害（每日劑量＞6mg/kg時可能發生）。快速靜滴可能導致寒戰、發熱、呼吸困難，偶有皮疹、肝功能損害，但通常不影響治療，無需停藥。

每片含制霉菌素10萬U，治療單純外陰陰道念珠菌病120例，年齡20~50歲，連續1周使用本品，2片/d，用藥前使用2％~4％碳酸氫鈉清洗外陰，以達克寧栓作對照，結果總有效率93.3％，與達克寧組差異無顯著性。

制霉菌素

制霉菌素甘油涂布劑治療新生兒鵝口瘡患者為男性新生兒，15天，因肺炎使用抗生素治療后，口腔黏膜、舌面出現片狀白色奶塊狀物，口服制霉菌素片和制霉菌素水混懸液15天，癥狀時輕時重。改用制霉菌素10萬U/ml甘油涂布患處，3次/d，2天后痊愈，再未復發。姜氏報道使用本品治療69例小兒患者，最小42天，最大9個月，總有效率70％，顯著優于使用珠黃散的對照組。

治療霉菌性口腔炎本組67例，男42例，女25例，年齡最大者76歲，最小者4歲，臨床表現為口腔黏膜復蓋白色假膜，重者兩頰、硬腭、齒齦及舌面均可布滿。治療方法：先用2％~4％碳酸氫鈉液清洗口腔，再將制霉菌素甘油涂布于患處，3~4次/d，輕者4~5天，重者10天均可治愈。

治療霉菌性陰道炎，將制霉菌素片研成細粉末，與小兒護膚霜調勻制成糊劑，先用5％碳酸氫鈉液清洗患處，用棉簽拭取糊劑涂敷其上，厚度1mm，每天1次，3~7天即可痊愈。

相關藥品片

英文名NYSTATINTABLETS抗真菌類。本品為淡黃色片。

藥理毒理

多烯類抗真菌藥，具廣譜抗真菌作用，對念珠菌屬的抗菌活性高，新型隱球菌、曲菌、毛霉菌、小孢子菌、莢膜組織漿胞菌、皮炎芽生菌及皮膚癬菌通常對本品亦敏感。本品可與真菌細胞膜上的甾醇相結合，致細胞膜通透性的改變，以致重要細胞內容物漏失而發揮抗真菌作用。

藥代動力學

本品口服后胃腸道不吸收，給常用口服量后血藥濃度極低，對全身真菌感染無治療作用。幾乎全部服藥量自糞便內排出。局部外用亦不被皮膚和粘膜吸收。

適應癥

口服用于治療消化道念珠菌病。

用法用量

消化道念珠菌病：口服，小兒每日按體重5～10萬單位/kg，分3～4次服；成人一次50～100萬單位，一日3次。

不良反應

口服較大劑量時可發生腹瀉、惡心、嘔吐和上腹疼痛等消化道反應，減量或停藥后迅速消失。

禁忌癥

對本品過敏的患者禁用。

注意事項

本品對全身真菌感染無治療作用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女慎用。

兒童用藥5歲以下兒童不推薦使用。

陰道泡騰片制霉菌素陰道泡騰片

藥物別名：米可定Mycostatin，制劑

規格陰道泡騰片：10萬u。

適應癥

白色念珠菌和其他念珠菌所引起的陰道炎和外陰感染。

用法用量

陰道深處使用，使用前先用2%～3%蘇打液沖洗外陰或坐浴，拭干后用戴上塑料指套的手指將本品塞入，1片（10萬u）/次，1次～2次/日。用藥后24h～72h癥狀即可緩解，2周為1療程，必要時可重復。為了避免新生兒真菌性口炎，孕婦患者可在產前使用1片～2片/日，連續3周～6周。

注意事項

子宮

對本品過敏者禁用。參見抗真菌用藥。1．用藥1個療程后癥狀未緩解

請咨詢醫師或藥師。2．本品僅供陰道給藥．避免接觸眼睛，切忌口服。3．孕婦，哺乳期婦女和未婚女性在使用前應咨詢醫師。4．兒童必須在成人監護下使用。5．當本品性狀發生改變時禁用。6．請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。作用類別本品為婦科用藥類非處方藥藥品。

藥理毒理

本品具有廣譜抗真菌作用，對念珠菌最敏感，對隱球菌和滴蟲也有抑制作用。

適應癥

用于念珠菌性外陰陰道炎。

用法和用量

卵巢

外用。一次1片，一日1～2次，療程一般為

2周。患者洗凈手及外陰部，采取平臥體位，戴上所附指套，將藥片送入陰道深處。

不良反應

偶有過敏反應，灼燒感及發癢。

禁忌

對本品過敏者禁用。妊娠期頭3個月禁用。

注意事項

本品僅供陰道給藥，避免接觸眼睛，切忌口服。孕婦和未婚女性在使用前應咨詢醫師。兒童必須在成人監護下使用。當本品性狀發生改變時禁用。請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。

藥物相互作用

如正在使用其它藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。

霉菌性陰道炎

霉菌性陰道炎時主要表現為外陰、陰道炎，常見癥狀有白帶增多及外陰、陰道搔癢和灼痛，排尿時尤為明顯，還可有尿頻、尿痛及性交痛。典型的霉菌性陰道炎診斷并不困難，作陰道分泌物檢查可證實診斷。

對于霉菌性陰道炎可用2~3%的蘇打液沖洗外陰及陰道或坐浴，輕輕拭干后，置“制霉菌素陰道泡騰片”于陰道后穹窿部，或用制霉菌素霜劑涂于陰道壁上，每晚一次或早晚各一次，共10-14天，約50%-80%的患者經上述治療可治愈。

治療霉菌性陰道炎的同時應治療外陰炎，清潔外陰后，用制霉菌素軟膏涂擦，如有糖尿病，須同時治療。為避免感染新生兒，孕婦患霉菌性陰道炎時，仍應進行局部治療，操作須注意輕柔。本病可通過性生活感染，治療期間應避免性生活，夫婦應同時進行治療。

霉菌性陰道炎較容易復發，復發的原因較多，如頑固性及反復復發的病例多見于應用廣譜抗生素及免疫抑制藥物的患者，或者是由于未應用有效的抗霉菌藥物，未對丈夫進行治療，或未治療霉菌性外陰炎，未消滅腸道念珠菌都是導致復發的原因。

參考資料