甲硝唑（消炎抗菌藥）

甲硝唑（消炎抗菌藥）

甲硝唑 （消炎抗菌藥） 次瀏覽 | 2022.09.14 13:04:25 更新 來源 ：互聯網 精選百科 本文由作者推薦 甲硝唑消炎抗菌藥

甲硝唑，是一種抗生素和抗原蟲劑。主要用于治療或預防厭氧菌引起的系統或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮膚及軟組織、骨和關節等部位的厭氧菌感染，對敗血癥、心內膜炎、腦膜感染以及使用抗生素引起的結腸炎也有效。治療破傷風常與破傷風抗毒素（TAT）聯用。還可用于口腔厭氧菌感染。

2017年10月27日，世界衛生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，甲硝唑在2B類致癌物清單中。?2020年1月，甲硝唑入選第二批國家藥品集中采購名單。

藥品名

甲硝唑

外文名

Metronidazole

別名

Flagyl，Meronidal

是否處方藥

是

主要適用癥

用于治療腸道和腸外阿米巴病，還可以用于治療陰道滴蟲病，小袋蟲病和皮膚利什曼病，麥地那龍線蟲感染等。

主要用藥禁忌

孕婦及哺乳期婦女禁用。有活動性中樞神經系統疾患和血液病者禁用。

批準文號

國藥準字H14020964

通用名

甲硝唑

英文名

Metronidazole

性狀

硝基咪唑衍生物

適應癥

腸道和腸外阿米巴病

用法用量

遵醫囑

不良反應

胃腸道反應惡心、嘔吐、食欲不振

注意事項

肝腎功能不全者慎用

CAS登錄號

443-48-1

熔點

159-163℃

種類

抗厭氧菌藥、抗滴蟲藥

結構式

C6H9N3O3

化合物簡介

中文名稱：甲硝唑

中文別名：1-(2-羥乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑；?2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-乙醇；2-(2-甲基-4-硝基-1-咪唑基)乙醇

結構式：

甲硝唑結構式

PSA：83.87000

LogP：0.61520

穩定性：穩定。與強氧化劑不相容。

儲存條件：2-8oC

安全信息

符號：GHS08

信號詞：警告

危害聲明：H351

警示性聲明：P281

海關編碼：2933290090

WGK?Germany：3

危險類別碼：R40;?R46;?R45

安全說明：S36/37；S45；S53

RTECS號：NI5600000

危險品標志：T

生產方法

1.由2-甲基-5-硝基咪唑與環氧乙烷加成而得。將2-甲基-5-硝基咪唑溶解于甲酸中，在30-40℃逐次加入環氧乙烷，并在加料中間加硫酸。加畢，反應1h。減壓回收甲酸，加水溶解后冷卻至10℃，過濾。濾液用氫氧化鈉溶液調至pH=10，放置冷卻，過濾，水洗至近中改建。用水重結晶。活性炭脫色，即得甲硝唑。

用途

本品為抗阿米巴藥、抗滴蟲藥、抗厭氧菌藥，是硝基咪唑類的衍生物，具有抗厭氧原蟲和厭氧菌的作用，對缺氧的腫瘤細胞也有放射敏感作用。

藥典標準

【鑒別】?(1)?取本品約10mg，加氫氧化鈉試液2ml微溫，即得紫紅色溶液；滴加稀鹽酸使成酸性即變成黃色，再滴加過量氫氧化鈉試液則變成橙紅色。(2)?取本品約0.1g，加硫酸溶液(3→100)4ml，應能溶解；加三硝基苯酚試液10ml，放置后即生成黃色沉淀。(3)?取吸收系數項下的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄ⅣA）測定，在277nm的波長處有最大吸收，在241nm的波長處有最小吸收。(4)?本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集112?圖）一致。

【檢查】乙醇溶液的澄清度與顏色?取本品，加乙醇溶解并稀釋成每1ml中約含5mg的溶液，溶液應澄清；如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄Ⅸ?B）比較，不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色2號標準比色液（附錄Ⅸ?A）比較不得更深。有關物質?避光操作。取本品約100mg，置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取適量，用流動相稀釋制成每1ml中含0.2mg的溶液，作為供試品溶液；另取2-甲基-5-硝基咪唑對照品約20mg，置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。分別精密量取供試品溶液2ml與對照品溶液1ml，置同一100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄Ⅴ?D）測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-水（20:80）為流動相，檢測波長為315nm，理論板數按甲硝唑峰計算不低于2000，甲硝唑峰與2-甲基-5-硝基咪唑峰的分離度應不小于2.0。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使甲硝唑色譜峰的峰高為滿量程的10%；再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖如有與2-甲基-5-硝基咪唑相同保留時間的色譜峰，其峰面積不得大于對照溶液中甲硝唑峰面積的0.5倍（0.1%）；各雜質峰面積的和不得大于對照溶液中甲硝唑峰面積（0.2%）。干燥失重?取本品，在105?℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5?%（附錄Ⅷ?L）。熾灼殘渣?取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ?N），遺留殘渣不得過0.1?%。重金屬?取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ?H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

【含量測定】?取本品約0.13g，精密稱定，加冰醋酸10ml溶解后，加萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色，并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于17.12mg?的C6H9N3O3。

【類別】抗厭氧菌藥、?抗滴蟲藥。

藥物說明藥理學

除用于抗滴蟲和抗阿米巴原蟲外，近年來，廣泛地應用于抗厭氧菌感染。本品的硝基，在無氧環境中還原成氨基而顯示抗厭氧菌作用，對需氧菌或兼性需氧菌則無效。對下列厭氧菌有較好的抗菌作用:①擬桿菌屬，包括脆弱擬桿菌；②梭形桿菌屬；③梭狀芽孢桿菌屬，包括破傷風桿菌；④部分真桿菌；⑤消化球菌和消化鏈球菌等。口服吸收良好（>80%），口服250mg或500mg，1?2小時血清藥物濃度達峰，分別為6μg/mL和12μg/mL。靜脈滴注本品15mg/kg，以后每6小時滴注7.5mg/kg，血漿藥物濃度達穩?態時峰濃度為25μg/mL，谷濃度可達18μg/mL。本品在體內分布廣泛，可進人唾液、乳汁、肝膿腫的膿液中，也可進入腦脊液（正常人腦脊液中的濃度可達血液的50%）。在體內，經側鏈氧化或與葡萄糖醛酸結合而代謝，有20%藥物則不經代謝。其代謝物也有一定活性。甲硝唑及其代謝物大量由尿排泄（占總量的60%?80%），少量由糞排出（6%?15%）。t1/2約為8小時。

適應癥

主要用于治療或預防上述厭氧菌引起的系統或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮膚及軟組織、骨和關節等部位的厭氧菌感染，對敗血癥、心內膜炎、腦膜感染以及使用抗生素引起的結腸炎也有效。治療破傷風常與破傷風抗毒素（TAT）聯用。還可用于口腔厭氧菌感染。

用法和用量

由于劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

不良反應

消化道反應最為常見，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛，一般不影響治療；神經系統癥狀有頭痛、眩暈，偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發性神經炎等，大劑量可致抽搐。少數病例發生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等，均屬可逆性，停藥后自行恢復。

禁忌癥

有活動性中樞神經系統疾患和血液病者禁用。妊娠期婦女及哺乳期婦女禁用。

注意事項

（1）經肝代謝，肝功能不全者藥物可蓄積，應酌情減量。（2）應用期間應減少鈉鹽攝入量，如食鹽過多可引起鈉潴留。（3）可誘發白色念珠菌病，必要時可并用抗念珠菌藥。（4）可引起周圍神經炎和驚厥，遇此情況應考慮停藥（或減量）。（5）可致血象改變，白細胞減少等，應予注意。本品的代謝產物可使尿液呈深紅色。

藥物相互作用

（1）本品可減緩口服抗凝血藥(如華法林等）的代謝，而加強其作用，使凝血酶原時間延長。（2）西咪替丁等肝酶抑制劑可使本品減速消除而增效。（3）本品可抑制乙醛脫氫酶，因而可加強乙醇的作用，導致雙硫醒反應。在用藥期間和停藥后1周內，禁用含乙醇飲料或藥品。

制劑

片劑：每片0.2g。注射液：50mg（10mL）；100mg（20mL）；500mg（100mL）；1.25g（250mL）；500mg（250mL）。甲硝唑葡萄糖注射液：250mL，含甲硝唑0.5g及葡萄糖12.5g。栓劑:每個0.5g；1g。直腸給藥，1次0.5g，1日1.5g。甲硝唑陰道泡騰片：每片0.2g。陰道給藥，1次0.2?0.4g，7日為一療程???。

參考資料