鹽酸小檗堿（抗菌藥）

鹽酸小檗堿（抗菌藥）

鹽酸小檗堿 （抗菌藥） 次瀏覽 | 2022.10.08 11:17:40 更新 來源 ：互聯(lián)網(wǎng) 精選百科 本文由作者推薦 鹽酸小檗堿抗菌藥

鹽酸小檗堿為黃色結(jié)晶性粉末，無臭，味極苦。鹽酸小檗堿為抗菌藥，臨床主要用于腸道感染及菌痢等，對(duì)痢疾桿菌、大腸桿菌、肺炎雙球菌、金葡菌、鏈球菌、傷寒桿菌及阿米巴原蟲有抑制作用。同時(shí)還發(fā)現(xiàn)藥品有抗心律失常的作用。小檗堿有較強(qiáng)的體內(nèi)外抗腫瘤活性并能誘導(dǎo)B16細(xì)胞分化；同鹽酸阿糖胞苷在體外具有協(xié)同作用。

別名

黃連素、小蘗堿、小檗堿、鹽酸黃連素、鹽酸小蘗堿、鹽酸小檗堿、鹽酸小檗堿

是否納入醫(yī)保

醫(yī)保甲類

藥品類型

化學(xué)藥品

藥品名稱

鹽酸小檗堿

外文名稱

Berberine

用途

一種異喹啉生物堿。分子式[C20H18NO4]+。又稱黃連素。存在于小檗科等4科10屬的許多植物中。小檗堿從乙醚中可析出黃色針狀晶體。熔點(diǎn)145℃。溶于水，難溶于苯、乙醚和氯仿。

小檗堿為一種季銨生物堿，其鹽類在水中的溶解度都比較小，例如鹽酸鹽為1∶500，硫酸鹽為1∶30。小檗堿從水或稀乙醇中析出的晶體帶有5.5分子結(jié)晶水；若從氯仿、丙酮或苯中結(jié)晶，也帶有相應(yīng)的結(jié)晶溶劑分子。小檗堿用不同的堿處理，可得到季銨式、醛式和醇式等三種不同形式的小檗堿，其中以季銨式最穩(wěn)定。

小檗堿對(duì)溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志賀氏痢疾桿菌均有抗菌作用，并有增強(qiáng)白血球吞噬作用。小檗堿的鹽酸鹽（俗稱鹽酸黃連素）已廣泛用于治療胃腸炎、細(xì)菌性痢疾等，對(duì)肺結(jié)核、猩紅熱、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定療效

藥理藥效學(xué)

抗菌譜廣，體外對(duì)多種革蘭陽性及陰性菌均具抑菌作用，其中對(duì)溶血性鏈球菌、金葡菌、霍亂弧菌。腦膜炎球菌、志賀痢疾桿菌、傷寒桿菌、白喉?xiàng)U菌等有較強(qiáng)的抑制作用，低濃度時(shí)抑菌，高濃度時(shí)殺菌。對(duì)流感病毒、阿米巴原蟲、鉤端螺旋體、某些皮膚真菌也有一定抑制作用。體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)黃連素能增強(qiáng)白細(xì)胞及肝網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬能力。痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌等極易對(duì)本品產(chǎn)生耐藥性。本品與青霉素、鏈霉素等并無交叉耐藥性。

藥動(dòng)學(xué)

口服吸收差。注射后迅速進(jìn)入各器官與組織中，血藥濃度維持不久。肌注后的血藥濃度低于最低抑菌濃度。藥物分布廣，以心、骨、肺、肝中為多。在組織中滯留的時(shí)間短暫，24小時(shí)后僅剩微量，絕大部分藥物在體內(nèi)代謝清除，48小時(shí)內(nèi)以原形排出僅占給藥量的5%以下。

近據(jù)報(bào)導(dǎo)，認(rèn)為本品能使菌體表面的菌毛數(shù)量減少，使細(xì)菌不能附著在人體細(xì)胞上，而起治療作用。本品對(duì)螺旋桿菌也有作用，而能使胃炎、胃及十二指腸潰瘍減輕。

用法用量

1、口服，成人：一次1-3片，一日3次。 2、兒童用量如下： （1）年齡為1-3歲，體重為10-15公斤，一次用量為0.5-1片。 （2）年齡為4-6歲，體重為16-21公斤，一次用量為1-1.5片。 （3）年齡為7-9歲，體重為22-27公斤，一次用量為1.5-2片。 （4）年齡為10-12歲，體重為28-32公斤，一次用量為2-2.5片。 （5）兒童服藥均為一日3次。[1]

禁用慎用

雖然兒童可以應(yīng)用，但遺傳性6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的兒童屬禁忌，因本品可引起溶血性貧血以致黃疸。

不良反應(yīng)

(1)口服不良反應(yīng)較少，偶有惡心、嘔吐、皮疹和藥熱，停藥后即消失。

(2)靜脈注射或滴注可引起血管擴(kuò)張、血壓下降、心臟抑制等反應(yīng)，嚴(yán)重時(shí)發(fā)生阿斯綜合征，甚至死亡。中國已宣布淘汰鹽酸小檗堿的各種注射劑。

少數(shù)人有輕度腹或胃部不適,便秘或腹瀉.

原料藥

品名：鹽酸小檗堿

CAS：633-65-8

分子式：C20H18CLNO4·2H2O

分子量：407.85

含量：98%

外觀：淺黃色結(jié)晶粉末

質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)：中國藥典2010年版二部

用途：主要用于治療胃腸炎、細(xì)菌性痢疾等腸道感染、眼結(jié)膜炎、化膿性中耳炎等有效。還發(fā)現(xiàn)本品有阻斷α-受體，抗心律失常作用。

參考資料