依姆多（治療心血管疾病的藥物）

依姆多（治療心血管疾病的藥物）

依姆多 （治療心血管疾病的藥物） 次瀏覽 | 2022.09.02 11:54:24 更新 來源 ：互聯(lián)網(wǎng) 精選百科 本文由作者推薦 依姆多治療心血管疾病的藥物

依姆多（單硝酸異山梨酯緩釋片），適應(yīng)癥為冠心病的長期治療、預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛，也適用于心肌梗死后的治療及慢性心衰的長期治療。

單硝酸異山梨酯主要的藥理作用是舒張血管平滑肌，擴張動脈和靜脈血管，并以擴張靜脈血管的作用為主．藥物作用是劑量依賴的．低血藥濃度使靜脈擴張，導(dǎo)致血液聚集外周，靜脈回流減少，左室舒張末期壓力（前負(fù)荷）降低。

依姆多由不溶性的基質(zhì)構(gòu)成，通常基質(zhì)經(jīng)腸蠕動而崩解，偶爾片劑可能通過胃腸道會保持完整，但是有效成份已經(jīng)釋出。

藥品名

依姆多

別名

單硝酸異山梨酯緩釋片

是否處方藥

是

藥品類型

處方藥、醫(yī)保工傷用藥

用途分類

硝酸酯及亞硝酸酯類

成份依姆多

本品主要成份為單硝酸異山梨酯；

其化學(xué)名稱為1，4；3，6-二脫水-D-山梨醇-5-硝酸酯。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：CHNO

分子量：191.16

性狀

本品為薄膜衣片，30mg為粉紅色，60mg為黃色，除去包衣后顯白色或類白色。

依姆多

單硝酸異山梨酯緩釋片..30mg*7片.阿斯利康制藥有限公司

【化學(xué)名】1，4；3，6-二脫水-D-山梨醇-5-硝酸酯

【英文名】Isosorbide Mononitrate Sustained Relea Tablets

【成份】單硝酸異山梨酯

【性狀】薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【適應(yīng)癥】冠心病的長期治療、預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛，也適用于心肌梗死后的治療及慢性心衰的長期治療。

【用法和用量】口服：每日清晨服1片，病情嚴(yán)重者，可在每日清晨服2片，若出現(xiàn)頭疼，最初劑量可減至每日半片。整片或半片服用前應(yīng)保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。

【不良反應(yīng)】治療初期可能頭疼，持續(xù)用藥后癥狀消失，偶爾有低血壓、嗜睡、惡心等癥狀，這些癥狀一般在持續(xù)用藥后消失。[1]

【禁忌】青光眼、休克、明顯低血壓、肥厚梗阻性心臟病、急性心肌梗死、嚴(yán)重腦動脈硬化患者禁用。

【注意事項】1.急性心肌梗死伴心室充盈壓過低時慎用。2.體位性循環(huán)調(diào)節(jié)障礙時慎用。3.不用于心絞痛急性發(fā)作。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。

【藥物相互作用】尚不明確。

【藥物過量】服藥過量可能出現(xiàn)劇烈頭痛、興奮、心跳加速、冷汗、頭暈、昏厥、血壓下降等癥狀，請遵醫(yī)囑服藥。服藥過量治療措施：1.誘導(dǎo)嘔吐。2.服活性炭。3.血壓下降者可抬高腿部，仰臥。

【貯藏】遮光，密閉保存。

用法用量

口服，劑量應(yīng)個體化，并根據(jù)臨床發(fā)育做相應(yīng)調(diào)整，服藥應(yīng)在清晨。

為了避免發(fā)生頭痛，可以在最初2-4天起始使用30mg，一日1次。

正常劑量為60mg，一日1次，必要時可增加至120mg，一日1次。

藥片可沿刻槽掰開，服用半片。整片或半片服用前應(yīng)保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。

不良反應(yīng)

開始治療時可能會發(fā)生頭痛，但通常在繼續(xù)治療1-2周后消失?通過起始使用30mg（最初2-4天）．然后逐漸遞增劑量可使頭痛發(fā)生的可能性降到最低。

血壓下降可導(dǎo)致反射性心動過速、頭暈和暈厥。

有使用有機硝酸鹽出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓的報道，包括惡心、嘔吐、坐立不安、蒼白、多汗。

罕見嚴(yán)重低血壓導(dǎo)致心絞痛癥狀加重現(xiàn)象。

有幾例硝酸鹽誘導(dǎo)的括約肌松弛引起的心口熾熱的報道。

常見(]1%．《10%)：頭痛，頭暈，低血壓，心動過速，惡心；

偶見(]0.1%．[1%)：嘔吐、腹瀉；

罕見(≥0.01%．[0.1%)：虛脫現(xiàn)象（常伴有心動過緩和暈厥），皮疹，瘙癢，剝脫性皮炎；

十分罕見(＜0.01%)：肌痛。

禁忌

對本品任一成份過敏者；

肥厚性阻塞性心肌病；

縮窄性心包炎；

限制型心肌病；

心包填塞；

急性循環(huán)衰竭（休克，血管性虛脫）；

心源性休克（除采用適當(dāng)措施保證舒張末期壓足夠高外）；

嚴(yán)重低血壓（收縮壓低于90mmHg）；

顱內(nèi)壓增高者；

青光眼患者；

硝酸鹽治療期間，伴隨使用5型磷酸二酯酶抑制劑，如西地那非；

急性性心肌梗塞伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血液動力學(xué)監(jiān)護(hù)條件下的監(jiān)護(hù)病室使用）。

注意事項

1．下列患者的用藥需醫(yī)生特別監(jiān)護(hù)：

低充盈壓，如急性心肌梗塞，左室功能損傷（左室衰竭）；

主動脈和／或二尖潛狹窄；

伴有顱內(nèi)壓升高的疾病；

體位性循環(huán)調(diào)節(jié)障礙。

2．本品不適用急性心絞痛發(fā)作。

3．硝酸酯類藥物治療會產(chǎn)生耐藥的風(fēng)險因此對于依姆多來說，采用一天一次給藥以獲得一個低血藥濃度的給藥間期從而減少耐藥性發(fā)生的風(fēng)險就顯得很重要。

4．對伴有嚴(yán)重的腦動脈硬化的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎觀察。

5．持續(xù)使用本品的患者應(yīng)被告知不能使用含5型磷酸二酯酶抑制劑（如西地那非）的產(chǎn)品．使用本品進(jìn)行治療不應(yīng)因使用含5型磷酸二酯酶抑制劑（如西地那非）的產(chǎn)品中斷，因為那樣容易增加心絞痛發(fā)作的危險。

6．由于應(yīng)用本品治療過程中可能會發(fā)生頭暈，因此在需要集中注意力時，如駕駛和操作機械時應(yīng)慎用。

7．使用本品期間因可使換氣不良肺泡的血供增加（形成肺。旁路“）而導(dǎo)致一過性低氧血癥。特別是在冠心病患者可導(dǎo)致心肌缺氧。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦應(yīng)用本品的經(jīng)驗有限，動物實驗數(shù)據(jù)表明應(yīng)用本品不會增加胎兒損傷的風(fēng)險。建議妊娠初3個月的婦女禁用，哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

本品在兒童的安全性，有效性尚未確立。

老年用藥

沒有證據(jù)顯示老年患者在日常使用中必須調(diào)整劑量，但對那些低血壓敏感性增加的患者，可能需要特別的關(guān)注。

藥物相互作用

1．同時服用具降壓作用的藥物，如β受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑、血管擴張藥和／或酒精，精神安定劑，三環(huán)類抗抑郁藥可增強本品的降血壓作用。

2．和治療勃起功能障礙的5型磷酸二酯酶抑制劑（如西地那非）合用會增加本品的降壓作用，可能引起致命的心血管并發(fā)癥因此使用本品時不能使用5型磷酸二酯酶抑制劑（如西地那非）。

藥物過量

服藥過量時可有搏動性頭痛，較嚴(yán)重癥狀有興奮、潮紅、出冷汗、嘔吐、眩暈、暈厥、心動過速、心悸及血壓下降?大劑量可能導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥（十分罕見）。

治療措施：

1．停用藥物

2．硝酸酯類所致低血壓的處理措施：

病人平臥，降低頭部，抬高腿部．

供氧

增加血容量

針對休克的專門治療（將病人收入監(jiān)護(hù)病房）

3．如果血壓過低，應(yīng)用擬交感神經(jīng)類藥物，如鹽酸腎上腺素或鹽酸去甲腎上腺索升高血壓。

4．高鐵血紅蛋白血癥的治療

用維生索C．亞甲藍(lán)，甲苯胺藍(lán)治療

吸氧（如有必要）

啟動人工通氣

血液透析（如有必要）

5．復(fù)蘇治療

如有呼吸和循環(huán)停止的征兆，應(yīng)立刻采取復(fù)蘇治療。

藥理毒理

單硝酸異山梨酯主要的藥理作用是舒張血管平滑肌，擴張動脈和靜脈血管，并以擴張靜脈血管的作用為主．藥物作用是劑量依賴的．低血藥濃度使靜脈擴張，導(dǎo)致血液聚集外周，靜脈回流減少，左室舒張末期壓力（前負(fù)荷）降低。高血藥濃度也可擴張動脈，降低全身血管阻力和動脈壓，減少心臟后負(fù)荷。

單硝酸異山梨醣可能也有直接擴張冠狀動脈的作用。通過降低舒張末期壓力和容量，本品可降低壁內(nèi)壓，因而改醬心內(nèi)膜下血流。因此，服用單硝酸異山梨酯后的綜合作用是減少心臟負(fù)荷，改普心肌氧的供/需平衡。

在安慰劑對照研究中，本品一天一次可有效地控制心絞痛，改善運動能力和癥狀，減少心肌缺血的指征。作用持續(xù)時間至少12小時，此時的血藥濃度與服藥1小時后的水平相似，約為1300nmol/l。

已經(jīng)證實，本品可以單藥治療，也可以與β受體阻滯劑以及鈣拮抗劑合用。

在多次給藥使血藥濃度達(dá)到高而平穩(wěn)的水平后，硝酸酯類藥物的臨床作用可能會減弱，如果給藥間隔中一定的時間段內(nèi)血藥濃度較低，就可避免這種情況。本品一天一次，在早晨給藥，其血藥濃度的特征為白天高血藥濃度，晚上低血藥濃度。本品60mg和120mg-天一次，未觀察到其抗心絞痛作用發(fā)生耐受。在本品治療中未看到在硝酸酯類貼膜間隙性治療中觀察到的反跳現(xiàn)象。

在伴有急性心肌梗死時使用依姆多也是安全的和良好耐受的。起始劑量用30mg，在12小時后再給予30mg。此后可使用60mg一日一次。恿性心肌梗死患者的血藥濃度類似于健康志愿者。偶爾會有吸收延長這可能與患者同時使用嗎啡有關(guān)。

依姆多由不溶性的基質(zhì)構(gòu)成，通常基質(zhì)經(jīng)腸蠕動而崩解，偶爾片劑可能通過胃腸道會保持完整，但是有效成份已經(jīng)釋出。

藥代動力學(xué)

單硝酸異山梨酯口服吸收迅速完全，無肝臟首過代謝效應(yīng)，這就減少了個體內(nèi)和個體間的血藥濃度的差異，使得藥物臨床作用可以預(yù)見和重現(xiàn)。單硝酸異山梨酯的消除半衰期約為5小時，分布容積約為0.6Ukg，總清除率為115mVmin。

通過去硝基和結(jié)合反應(yīng)進(jìn)行藥物清除。代謝物主要通過腎臟排泄，僅約2%劑量的藥物以原形經(jīng)腎臟排泄。

肝功能或腎功能損害對本品的藥代動力學(xué)沒有很大影響。

依姆多是單硝酸異山梨酯的緩釋片。活性藥物的釋放不受pH值影響，持續(xù)超過10小時。與平片相比，依姆多的吸收相延長作用持續(xù)時間延長，與速釋片相比，依姆多的生物利用度約為90%。

攝食對藥物吸收無明顯影響。依姆多60mg-日一次口服多次給藥后，在給藥后約4小時達(dá)最大血藥濃度(約3000nmol/l)。在給藥間隔末期（給藥后24小時），血藥濃度逐漸降低至500nmol/lI左右。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》2010年版二部

批準(zhǔn)文號

30mg：國藥準(zhǔn)字H20030417

60mg：國藥準(zhǔn)字H20030418

參考資料