胺碘酮抗心律失常治療應用指南
中國生物醫學工程學會心臟起搏與電生理分會 中華醫學會心血管病學分會
中華心血管病雜志編輯委員會 中國心臟起搏與心電生理雜志編輯委員會
工作組成員(按姓氏拼音首字母排序)：郭林妮 黃元鑄 蔣文平 李庚山 陸再英
戚文航 任自文 吳 寧 向晉濤 朱 俊
指導審查：方圻 高潤霖
胺碘酮( )用作抗心律失常藥物已余年，它在心律失常治療中的地位褒貶不一；但自上世紀年代后，該藥的地位逐漸被多項臨床試驗所確立，在美國和歐洲占抗心律失常藥物處方的，在拉美占左右，已成為抗心律失常藥物治療中不可缺少的成員。
我國自上世紀年代初應用胺碘酮以來，積累了豐富的經驗，但臨床用藥方法還有不規范之處。故此制訂本指南，以供臨床應用參考。
胺碘酮的藥理作用
胺碘酮是多通道阻斷劑，可表現出Ⅰ Ⅳ類所有抗心律失常藥物的電生理作用。包括：①輕度阻斷鈉通道，作用于通道失活態，特點是心率快時阻斷作用強，但沒有Ⅰ類抗心律失常藥物所特有的促心律失常作用。②阻斷鉀通道，胺碘酮可同時抑制慢、快成分的延遲整流鉀電流（、），特別是開放狀態的。一般的鉀通道阻斷劑多作用于 ，是心動過緩時的主要復極電流，因此該通道的阻斷劑表現出逆使用依賴（ ）特性，即在心率減慢時作用加強，易誘發尖端扭轉型室性心動過速（）。但在心動過速時，復極電流加大，此時胺碘酮作用較強，表現為使用依賴性，即在快速心率時胺碘酮仍有抗心律失常作用。胺碘酮延長動作電位時程（），但基本不誘發。這是因為胺碘酮雖可延長心房和心室的，但不誘發后除極電位。此外，胺碘酮還可阻斷超快激活的延遲整流鉀電流（）和內向整流鉀電流（）。③阻斷型鈣通道，抑制早期后除極()和延遲后除極()。④非競爭性阻斷α受體和β受體，擴張冠狀動脈、增加血流量，減少心肌耗氧，擴張外周動脈、降低外周阻力。因此靜脈注射能明顯地降低血壓，對心排量無明顯影響。胺碘酮有類似β阻斷劑的抗心律失常作用，但作用較弱，因此可與β阻斷劑合用。
胺碘酮藥代動力學的最大特點是吸收慢，半衰期長，且個體差異大。其生物利用度約為，血藥濃度和劑量呈線性相關。胺碘酮具有高度脂溶性，廣泛分布于肝臟、肺、脂肪、皮膚
及其他組織，主要通過肝臟代謝，幾乎不經腎臟清除，可用于腎功能減退的患者且無需調整劑量。胺碘酮口服起效及清除均慢，其口服需數天至數周起效。靜脈注射顯示Ⅰ類、Ⅱ類、Ⅳ類的藥理作用較快，Ⅲ類藥理起效時間較長。胺碘酮清除半衰期長，長期口服治療后清除半衰期可長達余天。靜脈注射后血漿中藥物濃度下降較快，此并非代表其清除半衰期短，而是由于胺碘酮從血漿再分布于組織中。胺碘酮主要代謝產物去乙基胺碘酮亦具有藥理活性，比胺碘酮的清除半衰期更長。
胺碘酮的電生理作用主要表現在抑制竇房結和房室交界區的自律性，減慢心房、房室結和房室旁路傳導，延長心房肌、心室肌的和有效不應期，延長旁道前向和逆向有效不應期。因此它有廣泛的抗心律失常作用，可抗心房顫動（簡稱房顫）和心室顫動（簡稱室顫），可治療房性心動過速（簡稱房速）和室性心動過速（簡稱室速），也可治療房室結折返性心動過速和房室折返性心動過速等。
2胺碘酮在房顫中的應用
房顫是最常見的心律失常，而且患病率隨著年齡增長。歲以上多發生于器質性心血管病。房顫雖不即刻導致生命危險，但多造成不適及血流動力學障礙，尤其伴有明顯器質性心臟
病時可能使心臟功能惡化，出現低血壓、休克或心力衰竭（簡稱心衰）加重。房顫分為陣發性、持續性及永久性。發作過程中不論有無癥狀，其對患者的不利是相似的。
房顫的藥物處理策略為：①將房顫轉復并維持竇性節律（簡稱竇律）；②對不能恢復竇律者則控制心室率。近年來非藥物或起搏治療房顫取得成績，但藥物仍是多數房顫患者的主要治療措施。雖然四類抗心律失常藥物對房顫都能起到不同程度的作用，但其中以Ⅲ類的胺碘酮循證醫學的資料最豐富。與其他藥物或安慰劑對比，胺碘酮對房顫的療效較好，促心律失常反應少，適用于各種臨床情況。多中心臨床試驗證明，在心肌急性缺血或急性心肌梗死或心功能障礙時，其他抗心律失常藥屬于禁忌，胺碘酮并不增加重癥心血管病的死亡率，也未促使心功能惡化，使之成為重癥情況合并房顫時的首選藥物。
胺碘酮轉復房顫
臨床轉復之前要充分估計復律的必要性、成功率、復發的可能性以及可能出現的危險。當房顫導致急性心衰、低血壓、心絞痛惡化、或心室率難以控制，尤其是房顫經房室旁道前傳引起的快速心室率時，應立即施行復律。雖然目前主要采用同步直流電復律，但藥物轉復仍是經常使用的方法。
胺碘酮轉復竇律的效果和安全性已被眾多試驗證實，國內也較廣泛應用。有較多的因素影響或決定房顫復律成功與否，其中關鍵之一是房顫的病程。短于 的短時程房顫中，約有可自行復律。超過 的房顫，自行復律的機會減少，藥物轉復成功率也有所降低。不論病程長短，胺碘酮轉復率均高于其他抗心律失常藥物或對照組。天上下是劃分陣發性或持續性房顫的界限。年歐美制定關于房顫的治療指南中，將治療房顫的常用藥物分為兩類，即：已證實有效的藥物和療效較差或未完全了解的藥物，按房顫發病時程，藥物轉復的推薦類別和證據水平列于表，[]。
