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研究生課程論文(作業(yè))
課 程 名 稱
: 中藥藥理學
學 生 姓 名:
CYH
瀉下藥合理配伍與應用及藥理作用
瀉下藥是指通過排除腸道內(nèi)的宿食積滯及燥屎,以達到腑氣得通、實熱奎滯得清的一類
藥物。瀉下藥具有通利大便,以排除腸道內(nèi)的宿食積滯或燥屎的功能;且能清熱瀉火,使實
熱壅滯通過瀉下而解除;另外也可逐水退腫,使水邪從大小便排出,以達到驅除停飲、消退
水腫的目的。
根據(jù)作用之峻緩及適應癥的不同,瀉下藥又可分為攻下藥、潤下藥與峻下逐水藥兩類。
攻下藥皆屬苦寒之品,有通便和瀉火之功,適用于宿食停積,腸府積滯,大便燥結等里實證,
也可用于腑實證、食積證、滯積證以及急腹癥。這些病癥,可以通過攻下藥的作用,恢復大
便之正常,從而緩解和消除病情;潤下藥則系油脂之品,常用于津枯血虛的便秘癥。由于津
枯血虛的便秘癥之成因不同,潤下藥多配以不同作用藥物一起使用,以助通便。潤下藥氣味
多甘平,瀉下力弱而和緩(多為種子或種仁,含有油脂)具有潤燥滑腸的功效,適用于年老
津枯、產(chǎn)后血虛或病后津液未復所致的大腸燥結,排便困難。峻下逐水藥多屬苦寒之品,有
毒,瀉下力峻猛,具有瀉水逐飲的功效,適用于水腫,胸腹積水及痰飲結聚等水飲停蓄之重
證。
合理應用瀉下藥,可使便通邪去病愈,而應用不當,每每耗傷氣陰。為了安全、有效地使
用瀉下藥, 下面簡要介紹其合理應用:
1.辨證候用藥 瀉下藥中的攻下藥氣味多苦寒,具有瀉熱通便作用,宜于熱結便秘及實熱熾
盛證。潤下藥油脂多潤,具有潤腸通便作用,宜于陰虛腸燥便秘。峻下逐水藥藥性峻猛,多有
毒,具有通利二便作用,能引起劇烈腹瀉,可用于胸水、腹水、水腫之屬于實證者。如果陰虛
腸燥便秘,本應潤下,反用攻下藥或峻下逐水藥攻破通導,則便雖暫通而重挫正氣,反致僨事。
反過來,如果胸水、腹水之實證當用峻下逐水藥,卻用潤下藥,則藥不及病,難取療效,又誤病
期。所以只有根據(jù)證候,合理使用不同的瀉下藥,才望取得預期療效。
脈象也是應用瀉下藥的重要依據(jù)之一。沉脈是病在里在下的表現(xiàn),根據(jù)《內(nèi)經(jīng)》“其下者
引而竭之”之訓,脈沉便秘者可以考慮使用瀉下藥導邪下行,如《傷寒論》云:“脈沉者,以下
解之”。但病見脈浮,當慎用瀉下藥,因脈浮多為病邪在表之象,經(jīng)云“其在皮者,汗而發(fā)之”,
病在表而用瀉藥,不僅不利于驅除表邪,反可引邪入里,致生變證;“脈浮大者,不可下,下之則
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死”;“脈浮而緊,而復下之,緊反入里,則作痞”。可見,應用瀉下藥尚需順應脈理。
2.辨體質(zhì)用藥 下之則傷陰,瀉下藥應用不當,可耗傷氣陰,故素體正虛、老幼、病后體弱緩
便秘者,應用瀉下藥,應首先使用藥性和緩的潤下藥,不效,再酌情配伍攻下藥,務使下不傷
正。
3.辨時序用藥 瀉下藥藥性下行,主沉降。春夏地氣上升,不宜過量使用瀉下藥,勿違天和。
秋冬天氣主降,瀉下藥使用劑量可以適當偏大,以順天時。
4.辨品種用藥 瀉下藥中需要注意品種問題的有大戟和牽牛子兩藥。大戟有大戟科京大戟和
茜草科紅芽大戟(紅大戟)兩種,后者古人少用,但卻是目前的主流品種。兩種大戟均能瀉下逐
水,消腫散結,其中京大戟瀉下逐水力強,紅大戟消腫散結功優(yōu)。牽牛子有黑、白兩種,二者均
能逐水退腫、瀉肺氣、逐痰飲、驅蟲通便,《本草從新·卷四》:“黑者力速”。傳統(tǒng)中醫(yī)將
黑、白分用,認為黑者屬水瀉腎,故其瀉水利尿之力較速。白者屬金利肺,故其瀉肺逐痰平喘
作用較佳。但現(xiàn)代研究并未看到兩者有顯著差別。
5.辨藥性用藥 瀉下藥中的大黃苦寒沉降,“峻利猛烈,長驅直搗,茍非六脈沉實者,切勿輕與
推蕩”,而熱結便秘者宜用。芒硝“咸能軟堅,苦能下泄,大寒能除熱,蕩滌三焦腸胃實熱,推
陳致新”,燥熱蘊結、大便堅結難下者當投。蘆薈苦寒通便,色青入肝經(jīng),便秘兼肝火者可進。
巴豆性辛熱,通便有推墻倒壁之勢,寒積便秘者服此為當。火麻仁、郁李仁油脂多潤,潤腸通
便,津虧腸燥便秘者宜此類藥潤下。甘遂“以攻決為用,為下水圣藥”,大戟“苦能直泄,辛能
橫行,寒能通二便閉,治十二種水”,芫花“毒性至緊,取效最捷”,商陸“苦寒,沉陰下行”,
千金子“行水破血,攻擊猛鷙”,此五藥皆藥性峻猛,峻下逐水,消腫散結,治療胸水、腹水、
水腫,惟形氣俱實者方可試服。牽牛子辛苦寒,通利二便,兼走精道,李時珍用之治療素多酒色,
飲酒過度,濕熱下注,二便不通者,取效迅捷。瀉下藥藥性多急,需詳辨而用之,庶不致過。
6.辨炮制品用藥 瀉下藥多數(shù)需要經(jīng)過炮制入藥,以便駕馭藥性。生大黃其性沉而不浮,其用
走而不守,長于瀉熱通便、清熱解毒、利濕退黃;酒大黃借酒的升提性能,可達于上焦,清上熱
并導上焦熱邪下行,由大便排出;熟大黃經(jīng)黃酒蒸熟或燉熟,瀉下力弱,然可深入血分,活血祛
瘀功良;大黃炭以涼血止血見長。樸硝質(zhì)粗,可做獸藥使用;芒硝質(zhì)較純,可內(nèi)服以治大便堅結,
外用以消腫散結;玄明粉質(zhì)地更純,可內(nèi)服,但常外用治療口舌、咽喉、眼等部位疾患。巴豆、
千金子生品瀉下力極強,去油制霜入藥,性較緩和,然用之仍需謹慎;甘遂、芫花、大戟、商陸
峻下力猛,醋制之后,緩其烈性,減其毒性,而后可以選用。
7.合理配伍用藥 瀉下藥主治便秘,便秘之由甚多,當隨證配伍。熱結便秘配清熱藥,氣滯便
秘配理氣藥,氣虛便秘配補氣藥,陰虛便秘配養(yǎng)陰藥,血虛便秘配補血藥,寒凝便秘配溫里藥
等。瀉下藥常用的具體配伍應予掌握。如大黃配芒硝,瀉下通便力加強(大黃無芒硝而不瀉)。
大黃配甘草,瀉下之力緩和,主治熱結胃腸之“食入即吐”。大黃配附子,溫陽通便,主治寒凝
便秘。大黃配生地、玄參、麥冬,養(yǎng)陰通便,主治津虧腸燥便秘。大黃配枳實、厚樸,行氣通
便,主治氣滯便秘。大黃配黃芪、人參,補氣通便,主治氣虛便秘。甘遂、大戟、芫花配伍大
棗,瀉水逐飲,主治懸飲,等等。瀉下藥單味藥應用的,亦需了解。如番瀉葉3-10g泡水服,治
療熱結便秘。大黃單用,治“水火燙傷者,搗生大黃調(diào)敷,止痛無瘢”。今人報道,每日內(nèi)服大
黃粉1-1. 5g,連服30日,降血脂有效。此外,瀉下藥的配伍禁忌,應當掌握。如巴豆畏牽牛
子,甘遂、大戟、芫花反甘草等。
8.合理劑量用藥 瀉下藥的用量,應從小量開始服用,不效加量,確保用藥安全。對于藥性峻
猛之品,用藥劑量應嚴格控制。如甘遂每日用量0. 5-1. 5g,芫花1. 5-3g,研末服0. 3-0. 6g,
紅大戟、京大戟1. 5-3g,巴豆0. 1-0. 3g,千金子0. 5-1g,牽牛子3-6g,芒硝6-12g,蘆薈
2-5g,番瀉葉緩下1-3g,攻下5-10g。瀉下藥不可盲目增量,以免導致腹瀉過度,損傷正氣。瀉
下藥大黃,《藥典》規(guī)定劑量范圍較大, 3-30g,臨床更需認真辨證候、辨體
質(zhì)、據(jù)配伍而確定其用量。
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9.合理劑型用藥 瀉下藥多宜做湯劑,取其攻蕩之功。但甘遂有效成分難溶于水,當以散劑入
藥。蘆薈味苦氣濁,湯劑內(nèi)服易致嘔惡,也適宜制為散劑。芫花、大戟、商陸三藥,可以入湯
劑,也可入散劑。番瀉葉可代茶飲用,又可入湯劑煎服。巴豆、千金子制霜宜做丸、散劑內(nèi)服。
芒硝多做湯劑,但也常常用作外用劑。
10.合理煎服方法 大黃取其瀉下通便之功,宜用生品而后下。番瀉葉通便,入湯劑也當后下。
芒硝用藥液或開水化服即可,無需煎煮。關于服藥時間,瀉下藥適宜飯前服,假借飲食之力,
加強藥物下行之性。但以甘遂、芫花、大戟為主的十棗湯,治療懸飲(胸水),應平旦服用。關
于服藥方法,瀉下藥適宜每次服藥量多而服藥次數(shù)少。若每次服用量少,則藥物滋道路而抵下
焦已成弓箭之末,瀉下力減。正如張從正所云:“治肝及在下而遠者,宜頓服而數(shù)少之大方”。
至于甘遂等峻下逐水藥,宜間斷服藥,不可連續(xù)攻下,以照顧正氣,是所須知。
11.合理用藥護理 瀉下藥通泄胃腸,易傷胃氣,故藥后腹瀉次數(shù)過多者,應以米粥調(diào)養(yǎng),促使
胃氣恢復。服用巴豆之后,應禁忌飲用熱水、熱粥,以防加重致瀉作用,如服巴豆后腹瀉不止,
則當飲冷水,或食冷粥,或用黃連、黃柏等煎水服用,緩解腹瀉。
12.防止不良反應 瀉下藥用之不當,具有致死毒性。《本草求真·卷五》和《本草求真·卷
六》謂:千金子“屬克伐之味,若脾胃虛寒泄瀉,服之必死”。芫花“雖取效甚捷,誤用多致夭
折”。商陸“若脾虛水腫,因服輕劑未愈,遂用苦劣有毒純陰之藥(商陸)迅迫,效雖稍見,未幾
即發(fā),決不可救”。芒硝“若使并非實熱及或熱結不堅,妄用承氣、樸硝等以為消削,其不傷人
性命幾希”。可見,瀉下藥因其藥性猛烈,可以致死,應用不可不慎。
瀉下藥應用不當,還可產(chǎn)生不良反應。《本草·卷四》:甘遂“去水極神,損真極速”,牽
牛子“驅逐致虛,先哲深戒”。大戟“陰寒善走,大損真氣”。《本草從新·卷八》:巴豆“不可
輕用。郁滯雖開,真陰隨損。以少許著肌膚即起泡,況腸胃柔薄之質(zhì)!無論下后耗損真陰,即臟
腑被其熏灼,能無潰爛之患耶!”《本草求真·卷六》:玄明粉“服之恐有傷血之虞耳!”可見,
瀉下藥的損真、致虛、傷血等不良反應亦應注意。
13.參考現(xiàn)代研究用藥 大黃具有促進腸蠕動作用,芒硝具有提高腸道滲透壓作用,二者配伍
應用,加強瀉下通便之力。大黃含有鞣質(zhì),久服則因鞣質(zhì)收斂之性,反使大便秘結,中醫(yī)認為此
乃“下則傷陰”而使腸道失潤所致。大黃能保肝、降低血脂,故肝臟疾患、高脂血癥患者表
現(xiàn)為實熱證者,可用大黃治療。千金子中的千金子甾醇有抗腫瘤作用,故對于癌性腹水可選用
千金子逐水退腫。牽牛子、蘆薈具有腎毒性,所以腎臟病患者應慎服,等等。應用瀉下藥,要
準古參今,權衡用藥,求其利而避其害。
瀉下藥合理應用,見效迅速,而不合理應用,很易導致不良反應,所以,臨床要詳細推究其
合理用藥方案,保證用藥的安全和有效。
中醫(yī)中藥是不可分割的整體關系。依據(jù)中藥有個性的特點、方有合群之妙用,辯證論治,
隨證合藥,全面兼顧,以便發(fā)揮綜合作用,擴大用藥范圍,達到治療的目的。瀉下屬于“八法”
的下法,是治療里實癥的一組方藥,廣泛應用于臨床,收到很好的效果,也受到歷代醫(yī)家的重
視。現(xiàn)代藥理研究表明,它具有增強大腸蠕動,排出腸內(nèi)容物、毒物、調(diào)整體液、促進血運,
調(diào)整胃腸功能、排出異物等作用。以下就瀉下藥的合理配伍及作用進行討論。
1、與行氣藥相伍以行氣瀉下
瀉下藥與行氣藥合用,一則行氣藥能寬腸、推蕩積滯、增強瀉下之力;二則可使氣機通暢,
平息氣滯諸證。諸病皆于氣,故攻積之劑必用行氣藥以主之。藥理實驗表明,理氣藥可降低腸
管緊張性,解除平滑肌痙攣,使瀉下作用增強。如大、小承氣湯,厚樸三物湯等,以瀉下藥與
行氣之枳實、厚樸等配伍。
2、與清熱藥相伍以清熱瀉下
瀉下藥與清熱藥伍用,適用于急性熱病的治療,尤其適用于病位偏表偏上,熱毒重而積
滯較輕者。單純?yōu)a下則里熱不清、熱毒不除,瀉下藥與清熱藥二類同用,可使熱邪內(nèi)清外散,
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清上瀉下而解。如大黃硝石湯,即瀉下藥與清熱之黃柏、梔子合用。
3、與活血化瘀藥相伍以活血瀉下
活血化瘀藥可以改善血液循環(huán),有利于瀉下藥作用的發(fā)揮,而瀉下藥也能促進血液運輸
障礙的改善和恢復。瀉下藥與活血化瘀藥相伍相互促進,可治療腹部諸如瘀血類病證。如大
黃牡丹湯、桃核承氣湯等,均以瀉下藥與活血化瘀之桃仁、丹皮、水蛭等組成。
4、與利濕藥相伍以利濕逐水
水濕內(nèi)停或寒熱相結產(chǎn)生胸水、腹水等,可用瀉下逐水藥與利濕藥相伍,使水濕之邪從大
小便分利,間接達到祛除積水的目的。 如己椒藶黃丸以瀉下藥與利濕之葶藶子、防己等配伍
來達到治療效果。近代對結石病的治療可采用這種方法配伍,即以大黃、芒硝與利濕藥金錢
草、茵陳、黃芩等配伍組方。
5、與重鎮(zhèn)降逆藥相伍以降逆瀉下
凡腸胃積滯,邪熱內(nèi)擾或肝陽上亢者,以瀉下藥與重鎮(zhèn)安神降逆藥合用,可使熱去、神安、
逆降。
如鎮(zhèn)逆承氣湯,用芒硝與代赭石等組方,治療陽明腑實,大便燥結而嘔吐不能受藥者,故
可用此法配伍。
6、與扶正藥相伍以攻補兼施
正虛之體又有里實積結,若單用瀉下藥,則會使正氣更傷,甚至出現(xiàn)正隨邪脫之危險。或
雖用急下猛攻之劑,但正氣虧虛,腸中干涸無水行舟,燥屎終不能出之,故當采用攻補兼施之
法,一者補養(yǎng)氣血津液,二者瀉下里實積結,此時扶正藥又可緩和瀉下之峻烈,非但不傷正而
且能扶正,又不助邪。如黃芪湯
7、與驅蟲藥相伍以瀉下驅蟲
瀉下藥與驅蟲藥相伍組方,既可驅蟲,又可將蟲體排出體外,防止被殺死的蟲體梗阻于腸
道。方如驅蛔承氣湯,以瀉下大黃、芒硝與驅蟲之檳榔、使君子、烏梅等配伍。另外,還有瀉
下藥與祛痰藥相伍以瀉下痰結;瀉下藥與溫里藥相伍以溫里瀉下等多方面的配伍用法。
瀉下藥的注意事項如下:
1.攻下藥、峻下逐水藥藥力較猛,易傷正氣,宜用于邪實正氣不虛之癥。對久病正虛、年老
體弱等均應慎用或禁用。
2.潤下藥作用緩和,滑潤大腸而解除排便困難,不致引起大瀉,宜于虛弱、胎前產(chǎn)后等由于
血虛或津液不足所致的腸燥便秘。
3.本類藥易傷脾胃,應奏效即止,不可過服,以免損傷胃氣。
4.應用本類藥,對重癥、急癥,須急下者,可入湯劑內(nèi)服;對病情較緩,只需緩下者,可入
丸劑內(nèi)服。
5.對毒性較強的瀉下藥,一定要嚴格炮制法度,控制劑量,避免中毒,保證用藥安全。
大黃
大黃為蓼科植物掌葉大黃、唐古特大黃或藥用大黃的干燥根及根莖。前兩種習稱為“北
大黃”,后一種習稱為“南大黃”,多生于高山林緣或草坡半陰濕處。秋末莖葉枯萎或次春發(fā)
芽前采挖,除去細根,刮去外皮,切瓣或段,繩穿成串干燥或直接干燥。同屬植物藏邊大黃、河
套大黃(波葉大黃)、華北大黃、天山大黃等的根和根莖,在部分地區(qū)或民間稱山大黃或土大
黃。這些品種都不是正品大黃,雖然也含有蒽醌衍生物成份,但不含番瀉甙類,故瀉下作用很
差,一般作獸藥用或作工業(yè)染料的原料。
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大黃性寒味苦,歸脾、胃、大腸、肝、心包經(jīng)。具有瀉熱通腸、涼血解毒、逐瘀通經(jīng)、
利濕退黃等功效,外敷清火解毒消腫。它的主要成份為蒽醌類、二苯乙烯甙類、色酮類、苯
酚甙類、鞣質(zhì)等。
大黃以攻下通便作用被人們熟知。其實,通過不同炮制方法能將使大黃的其他功效更加
突出。生大黃即原生藥材的飲片。主要功能為攻積導滯、瀉下通便,用于胃腸實熱積滯,大
便秘結。熟大黃生大黃用黃酒拌勻,置容器內(nèi)密閉,隔水燉后至內(nèi)外呈黑褐色時取出,干燥
制成。熟大黃瀉下作用緩和,卻增強了活血化淤作用,尤其適合老人體虛并有淤血證者。酒
大黃生大黃用黃酒噴淋拌勻,稍悶,用微火炒至色澤加深后放涼即可。酒能引藥上行,因此
酒大黃可清上焦實熱,對吐血、鼻出血、頭痛、目赤、咽痛、口瘡、牙齦腫痛等療效更加。
大黃炭生大黃用武火炒至外表黑色后放涼就是大黃炭。大黃炭收斂和吸附作用增強,止血止
瀉,可用于大腸有積滯的便血,以及吐血、崩漏等病癥。.生大黃瀉下力強,久煎則瀉下力減
弱。
大黃的藥理作用:
1. 瀉下作用 大黃有瀉下作用,蒽醌甙是其產(chǎn)生瀉下作用的主要成分,雙蒽酮番瀉甙的作
用最強,游離型蒽醌類只有微弱的瀉下作用。實驗證明大黃煎劑的瀉下作用明顯,但受煎煮
時間、加熱溫度和酸堿性的影響,長時間的加熱會使大黃致瀉的有效成分番瀉甙的瀉下效力
降低。大黃口服給藥后需6~8小時才發(fā)揮作用;而直腸給藥,瀉下作用出現(xiàn)的時間較口服
要快得多;注射其有效成分,則作用迅速且瀉下效力最強。
大黃的有效成分口服后,在消化道內(nèi)被細菌代謝為具有生物活性的代謝產(chǎn)物而發(fā)揮瀉下
作用。亦有研究證明:大黃發(fā)揮瀉下作用的另一途徑是番瀉甙由小腸吸收后,經(jīng)肝臟轉化為
甙元,再刺激胃壁神經(jīng)叢而引起大腸蠕動致瀉,同時一部分以原型或甙元隨血轉運到大腸,
刺激黏膜下神經(jīng)叢和更深部肌肉神經(jīng)叢等,使腸運動亢進,引起瀉下。
大黃具有興奮和抑制胃腸的雙重作用,前者的物質(zhì)基礎是番瀉甙,后者的物質(zhì)基礎是鞣
質(zhì)類。實驗表明:大黃湯對小鼠的胃腸道初期呈運動亢進,后期呈運動抑制,低濃度促進,
高濃度抑制。大黃中所含之鞣質(zhì)對胃腸運動有抑制作用,故在產(chǎn)生瀉下作用后可出現(xiàn)便秘。
大劑量使用大黃(1~5g)時,產(chǎn)生瀉下作用;小劑量使用大黃(0.05~0.3g)時則出現(xiàn)便
秘,其機制與大黃中所含鞣質(zhì)的收斂作用掩蓋了含量過少的瀉下成分的作用有關。
2. 對病原微生物的作用 在試管內(nèi),大黃對革蘭陽性細菌和某些革蘭陰性細菌均有抗菌作
用。抗菌的有效成分以蘆薈大黃素、大黃素及大黃酸作用最好。其抑菌效力之比為 4:2:1;
抑菌的有效濃度為 1.5~25μg/ml。大黃的抗菌成分除了蒽醌類外,可能還有其他水溶性成
分,因為生大黃煎劑去掉鞣質(zhì)或游離蒽醌或二者均去掉后,仍有抗菌活性,且這些成分的抗
菌活性有耐熱耐壓的性質(zhì)。大黃抗菌的作用機制是對細菌細胞核酸、蛋白質(zhì)合成及糖代謝有
明顯抑制作用。
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大黃對葡萄球菌、溶血性鏈球菌、白喉桿菌、枯草桿菌、布氏桿菌、鼠疫桿菌、傷寒桿
菌、副傷寒桿菌、痢疾桿菌、覃狀桿菌、淋病雙球菌均有不同程度的抑制作用,尤其對葡萄
球菌、淋病雙球菌的抑菌作用較強。
大黃水煎劑、水浸劑、醇浸劑、醚浸劑在試管內(nèi)對一些常見的致病性真菌如許蘭黃癬菌、
同心性毛癬菌、堇色毛癬菌、星形奴卡菌、絮狀表皮癬菌、石膏樣毛癬菌等均有一定程度的
抑制作用。
大黃煎劑對流感病毒有較強的抑制作用。
大黃浸出物可抑制和殺滅溶組織變形原蟲,也可殺滅人毛滴蟲,但對人腸滴蟲及萬氏唇
形鞭蟲的抑制作用較弱。大黃對陰道滴蟲亦有一定的抑制作用。
3. 對胃腸道的作用 動物實驗表明:給予生大黃能治療和預防應激性胃潰瘍的出血,表現(xiàn)
為出血程度明顯減輕,出血灶及出血灶面積明顯減少,其作用與甲氰咪胍相似。大黃治療和
預防潰瘍的機制是其有抑制胃酸分泌,降低蛋白酶活性的作用。對灌服純酒精造成胃黏膜損
傷的大鼠預先灌胃給予大黃煎劑的實驗表明:大黃對胃黏膜有明顯的保護作用。
生大黃和熟大黃治療急性上消化道出血,均有良好的止血效果,相同劑量下生大黃的作
用更明顯,但熟大黃對胃腸道反應小,可大劑量應用。生、熟大黃治療急性細菌性痢疾,與
西藥組療效一致,但熟大黃組副作用小,患者康復快。大黃含苦味質(zhì),服用小劑量粉劑(0.6~
0.9g )可促進胃液分泌而有健胃助消化作用。
4. 解痙作用 大黃素能解除乙酰膽堿所致的離體小鼠腸痙攣,其解痙作用較罌粟堿強 4 倍
多,但對豚鼠氣管的解痙作用較弱。
5. 對肝臟的作用 大黃對實驗性肝損傷有明顯的保護作用。生大黃能使中毒性肝炎的實驗
家兔死亡數(shù)及肝臟顯著壞死的動物數(shù)減少。大黃對四氯化碳引起的肝損傷有預防和治療作
用。體外實驗證明:大黃煎劑對乙型肝炎表面抗原有明顯的抑制作用,除去鞣質(zhì)后作用減弱
或消失,其機制有待進一步探討。
6. 利膽作用 動物實驗證明:大黃可促進狗膽汁的分泌,并使膽紅素和膽汁酸的含量增加。
大黃水提取物、醇提取物、大黃煎劑均能使膽汁流量明顯增加,其高峰在給藥30分鐘內(nèi)。
復方大黃(膽道排石湯)有很強的利膽作用,能顯著降低輸膽總管括約肌緊張性,使之松弛,
且能加強膽囊收縮。
7. 對胰腺的作用 有報道認為,大黃及其提取物有顯著的促進胰腺分泌的作用,其機制可
能與大黃松弛奧狄括約肌張力有關。大黃能防止胰蛋白酶或酒精誘發(fā)的急性水腫型或急性出
血壞死型胰腺炎的發(fā)生和發(fā)展。大黃有抑制蛋白酶活性的能力,其有效成分有很好的水溶性。
在試管內(nèi)和模擬近似胃腸道環(huán)境下,生大黃煎劑對胰蛋白酶、胰脂肪酶和胰淀粉酶的活性有
明顯的抑制作用,但對胃蛋白酶的活性無影響。
8. 抗腫瘤作用 大黃素、大黃酸對小鼠黑色素瘤有較強的抑制作用,50mg/kg的抑制率分
別為76%和73%。大黃素對小鼠乳腺癌,大黃酸對艾氏腹水癌也有抑制作用。其機制主要是
抑制癌細胞的氧化和脫氫,大黃酸對癌細胞的酵解也有明顯抑制作用。
9. 對心血管系統(tǒng)的作用 大黃有較明顯的強心作用,能使心臟的MAP振幅增高,上升速率
增快,心肌收縮力明顯增強。大黃的強心作用具有濃度依賴性。實驗證明:增加細胞外液中
+
K濃度可減弱大劑量大黃對離體心臟的毒性作用,提示大黃的強心作用機制可能與抑制細胞
++
膜上的 Na、K-ATP 酶有關。大黃素小劑量使離體心臟收縮力加強,大劑量則抑制。
大黃提取液能增加離體血管的收縮力和部分血管的自發(fā)節(jié)率。大黃浸劑、酊劑及大黃素
均有降低血壓的作用。大黃對正常兔血清膽固醇無影響,但對服用膽固醇而血清膽固醇升高
的動物,則有明顯的抑制作用,血清膽固醇和總磷脂比值明顯降低。臨床觀察到生、熟大黃
均有明顯的減肥作用,其降血脂和減肥成分可能是蒽醌類、兒茶素類化合物,多糖也具有這
些作用。
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大黃口服、灌腸或外用,都能使人和動物出血的凝血時間縮短,其止血的有效成分可能
是大黃酚、大黃素甲醚、兒茶素和沒食子酸。它們通過降低毛細血管的通透性,改善脆性,
興奮胃腸道的局部血管,同時也顯著增加纖維蛋白原活性,使凝血時間與出血時間明顯縮短,
從而有助于止血。對內(nèi)出血和外出血都有明顯止血作用。實驗表明:家兔服大黃醇提物后血
漿比黏度及紅細胞壓積略有增加,血沉無變化,各切速下全血黏度均有增加。小鼠大黃灌胃,
耳郭可見微循環(huán)及微靜脈內(nèi)血流速度減慢,有顆粒狀的紅細胞聚集體,尤以微靜脈為明顯,
管徑無變化,也未見有滲出及出血性改變。大黃醇提取物給家兔靜脈注射,能使血小板表面
活性增大,聚集性增高,血液黏度增加。但對體外血栓形成增長并不很明顯。大黃引起動物
血流速度減慢等變化對局部止血有利,但這種作用與一般傳統(tǒng)活血化淤藥作用相反。
10. 抗炎作用 多種動物實驗表明:大黃對炎癥有明顯抑制作用,口服煎劑能顯著抑制巴豆
油致小鼠耳部炎性水腫,大鼠甲醛性、蛋清性足跖腫脹,小鼠和大鼠的棉球肉芽腫增生。大
黃煎劑對以滲出和肉芽增生為主的炎癥過程均有抑制作用,對抗炎性腫脹的作用優(yōu)先于瀉下
作用。其抗炎作用不以腎上腺的完整存在為條件,煎劑既不能延長未成年大鼠切除腎上腺后
的存活時間,也不能對抗切除一側腎上腺后致對側腎上腺代償性肥大,提示大黃煎劑本身無
腎上腺皮質(zhì)激素樣作用。有報道指出,大黃生品煎劑和醚提取物對炎癥早期的滲出和水腫、
炎癥末期的肉芽腫增生有明顯抑制作用。與生品相比,酒炒大黃、醋炒大黃消炎作用基本未
受影響,酒燉大黃和大黃炭的消炎作用則有所減弱。酒炒大黃、醋炒大黃、酒燉大黃和大黃
炭對炎癥早期的抗炎作用與生品基本相近,對末期的肉芽腫增生,除酒燉大黃作用不明顯外,
其他三種炮制品均保持于生品相近的消炎作用。實驗提示,大黃醚提取物中可能存在值得重
視的免疫抑制物質(zhì),但其消炎作用是否與免疫有關,尚待研究。亦有報道認為,大黃使花生
四烯酸代謝途徑內(nèi)環(huán)氧化酶通道受阻;同時羥基花生四烯酸生成增加,而活躍脂化酶通路,
并因此而發(fā)揮其抗炎作用。
11. 對腎臟的影響 大黃水煎劑能使血中尿素氮、肌酐含量及門靜脈血中的氨基酸含量明顯
降低,肝和腎中的尿素量亦分別降低,與血清中尿素氮量呈平行關系。尿中尿素氮排出量顯
著增加,肌酐排泄量亦有輕度增加,血中游離氨基酸量明顯增加。大黃鞣質(zhì)也有降尿素氮作
用。大黃提取物治療實驗性腎功能衰竭大鼠,可使其體重增加,腎小球過濾值改善,近曲腎
小管的氨基酸轉送異常得以修復。大黃用于高氮質(zhì)血癥的患者,可使其血中尿素氮降低和肌
酐值改善,白-球蛋白比例改善,食欲增加,自覺癥狀好轉。動物實驗表明:大黃能明顯降
低慢性腎功能不全大鼠血中的非蛋白氮。其治療氮質(zhì)血癥的原理是:減少腸道對氨基氮(合
成尿素的原料)的吸收,并使血中必需氨基酸濃度升高,利用體內(nèi)氨基酸的分解產(chǎn)物——氨
合成蛋白質(zhì),使肝、腎組織合成尿素量減少;另一方面,大黃還抑制體內(nèi)蛋白的分解,以減
少血中尿素氮和肌酐的含量,并促進尿素和肌酐的排泄。有報道指出,小劑量大黃使正常及
半饑餓狀態(tài)下豚鼠體重增加,毛發(fā)潤澤,提高血清中蛋白質(zhì)含量,改變白蛋白和球蛋白比例。
腎臟病水腫與饑餓水腫相似,提示大黃可作治療腎病的藥物。
方劑的臨床運用:
1.桃仁承氣湯
大黃與桃仁、桂枝等配伍組成桃仁承氣湯,主治瘀血諸證。大黃既可下瘀血,又可清瘀
熱,臨床常用于治療產(chǎn)后瘀阻腹痛、惡露不盡。現(xiàn)代研究顯示,大黃有效成分通過降低血黏稠
度、增加血容量、改善微循環(huán)等作用而逐瘀通經(jīng)。
2.茵陳蒿湯
大黃與梔子、茵陳等同用,如茵陳蒿湯,主治濕熱黃疸,為治療濕熱陽黃的常用藥。
3.大黃牡丹湯
大黃與丹皮、桃仁、瓜子、芒硝組成的大黃牡丹湯,主治腸癰初起,右下腹疼痛拒按或
右足屈而不伸、伸則痛甚。本證是因濕熱郁蒸、氣血凝聚、結于腸中、腸絡不通所致,故治
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宜瀉熱破瘀、散結消腫。方中重用大黃為君,苦寒攻下,瀉腸中濕熱郁結,祛腸中稽留之瘀血,
與諸藥相配,既瀉熱破瘀,又散結消腫,使腸中濕熱瘀血之邪迅速祛除,腸癰自愈。
4.大承氣湯
大黃與厚樸、枳實、芒硝組成大承氣湯,主治陽明腑實證的大便不通,頻轉矢氣,脘腹
痞滿,腹痛拒按、按之則硬,日晡潮熱等;熱結旁流,下利清水,色純青,其氣臭穢,臍腹
疼痛、按之堅硬有塊。本證是因為傷寒邪傳陽明之腑,入里化熱與腸中燥屎相結,阻塞腸道,
腑氣不通所致,故治宜峻下熱結。方中用大黃苦寒瀉熱,祛瘀通便,蕩滌腸胃邪熱積滯,消
除致病之因,為君藥,與諸藥相配,瀉下行氣并重,共奏峻下熱結之功。
5.大黃附子湯
大黃與附子、細辛組成大黃附子湯,主治寒積腹痛、便秘腹痛、脅下偏痛、發(fā)熱、手足
不溫等。本證是因里寒積滯內(nèi)結、陽氣不運而致,故治宜溫里散寒、通便止痛。方中用大黃
瀉下通便,以蕩滌里實積滯,為臣藥,與諸藥相配,苦寒之性被,而瀉下之功猶存,共奏溫下之
功。
6.溫脾湯
大黃與當歸、干姜、人參、芒硝、甘草組成溫脾湯,主治寒積腹痛、臍下絞結、繞臍不
止、手足欠溫等。本證是因為脾陽不足、寒積中阻所致。故治宜攻下寒積、溫補脾陽。方中
重用大黃瀉下,攻遂積滯。大黃性雖苦寒,但與辛熱之附子相配,而具溫下之功,以攻遂寒積,
共為君藥。與諸藥合用,具有寓溫補于攻下之中的配伍特點,是溫下之著名方劑。
7.三物備急丸
大黃與干姜、巴豆組成三物備急丸,主治寒實腹痛,卒然心腹脹痛,痛如錐刺,急口噤,
大便不通。本證是因飲食不節(jié),冷食積滯,阻結胃腸,或暴飲暴食之后,又復感寒邪,以致氣機
不行,甚則氣機逆亂所致,故治宜攻遂寒積。方中大黃性味苦寒、瀉下,蕩胃腸積滯,推陳致新,
且能抑制巴豆辛熱之毒,為佐使藥,諸藥合用,力猛效捷,為溫下之峻劑。
8.大柴胡湯
大黃與柴胡、黃芩、芍藥、半夏、生姜、枳實、大棗組成大柴胡湯,主治少陽陽明合病,
往來寒熱,胸脅苦滿,嘔吐不止,郁郁微煩,心下滿痛,大便不解或下利等。治宜和解少陽,內(nèi)瀉
熱結。方中大黃以內(nèi)瀉陽明熱,為臣藥,與諸藥相配#既不悖于少陽禁下的原則,又可和少陽,
內(nèi)瀉熱結,使少陽與陽明合病得以雙解,可謂一舉兩得。
9.芍藥湯
大黃與芍藥、當歸、黃連、檳榔、木香、甘草、黃芩、肉桂組成芍藥湯,主治濕熱痢疾,
腹痛,便膿血、赤白相兼,里急后重,肛門灼熱,小便短赤,舌苔黃膩等。本證是因濕熱壅滯腸
中所致,故治宜清熱行氣活血。方中配用大黃為,大黃苦寒瀉熱、祛瘀破積,使積滯除、瘀血
去,則下痢可止。與諸藥相配,共奏清熱燥濕、調(diào)氣行血、柔肝理脾、化滯止痢之功。
芒硝(樸硝、玄明粉)
芒硝天然產(chǎn)的硫酸鈉經(jīng)精制而成。芒硝辛、咸、苦,大寒。入胃、大腸、三焦經(jīng)。風化
硝:將芒硝至于空氣中,失去結晶水后,形成的白色粉末,功能與芒硝相似。皮硝:為芒硝的
粗制品,一般作為外用。
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咸苦大寒,功能潤燥通便而瀉實熱,治實熱積滯、大便燥結。外用能清熱消腫,治皮膚瘡
腫癢痛、瘡疹赤熱,可溶于冷開水中外敷;口瘡、咽痛,配硼砂、冰片等外吹患處,功能清涼、
消腫、止痛。皮硝外敷:外敷腹部,功能消食;外敷乳房,功能回奶,亦可治乳癰初起。
芒硝與大黃類比:
大黃與芒硝皆苦寒沉降,均可瀉熱通便,都常用治腸胃實熱積滯,大便秘結,腹?jié)M脹痛,甚則高
熱不退,二者常相須為用;另外,二者外用都能清火消腫,用治癰腫瘡毒,紅腫熱痛。對于孕畜、
哺乳期均不宜使用。
不同之處:大黃─苦寒沉降, 力猛善走,以清瀉為功,熱結便秘要藥;且可瀉血分實熱,活
血祛瘀,瘀血阻滯,治血熱吐衄,跌打瘀腫;瀉火解毒,熱毒壅盛清濕熱:黃疸、淋證。
芒硝─以軟堅潤燥為功,燥屎堅結要藥。外用清熱解毒:瘡瘍、咽痛、目赤。
郁李仁
郁李仁是薔薇科植物郁李的成熟種子。性味辛、苦、甘,平。入大腸、小腸、脾經(jīng)。可
體潤滑降,有緩瀉之功,治腸燥便秘,常配配伍:火麻仁、瓜蔞仁;通大便兼能利小便,治小便
不利、水腫、腳氣等,常配苡仁、冬瓜皮等。如郁李仁丸《圣惠方》:郁李仁、甘遂、葶藶子、
茯苓、瞿麥、陳皮。治水氣遍身浮腫,皮膚欲裂,心腹氣急脹,大小便不利。
火麻仁
本品為大麻科植物大麻的果實。性味甘,平。入脾、胃、大腸經(jīng)。火麻仁體潤多汁,性味
甘平,潤燥滑腸,兼能滋養(yǎng),治腸燥便秘、及產(chǎn)后便秘,常配柏子仁、瓜蔞仁、郁李仁等。
火麻仁郁李仁對比:潤腸通便,治血虛津枯腸燥便秘。然火麻仁甘平性潤,滋養(yǎng)補虛,
津虧血虛腸燥便秘用之效佳。而郁李仁質(zhì)潤苦降,利水消腫,氣滯津少腸燥便秘,水腫、腳
氣,兼便秘者尤佳。
甘遂
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本品為大戟科植物甘遂的塊根。性味苦,寒。有毒。入肺、脾、腎經(jīng)。甘遂攻水逐飲,
治水腫腹水,留飲胸痛。如控涎丹:甘遂、大戟、白芥子。治停飲胸膈,脅背徹痛。甘遂通結
湯:甘遂、桃仁、生牛膝、木香、川樸、大黃。治重型腸梗阻,腸腔積液較多者;功能逐飲
袪痰,治癲癇,多配朱砂;研末水調(diào)外敷,能消散濕熱壅滯所致腫結,治濕熱腫毒(外敷)。
京大戟
大戟科植物京大戟的根。性味苦,寒。有毒。入肺、脾、腎經(jīng)。本品攻水逐飲之功類似
甘遂,治水腫腹水,留飲胸痛等癥。大戟散《活法機要》:大戟、木香、牽牛子、豬腰子。治
水腫、腹大如鼓;外用消腫散結,內(nèi)服通結滯,治瘡癰腫毒。如玉樞丹,即以紅芽大戟配伍千
金子、山慈菇、五倍子、雄黃、麝香等品而成,外涂用于消瘡腫,內(nèi)服治腹痛、胸脘煩悶、嘔
吐泄瀉等癥。
芫花
本品為瑞香科植物芫花的花蕾。性味辛,溫。入肺、脾、腎經(jīng)。有毒。瀉水逐飲類似大
戟、甘遂,多配合應用,治水腫腹水、留飲脅痛;殺蟲、療癬:醋炒芫花配合雄黃,研末內(nèi)服,
治蟲積腹痛;芫花研末,用豬油拌和,外涂治頭癬。
甘遂、京大戟、芫花類比:皆有毒而善瀉水逐飲,治水腫臌脹及胸脅停飲,可相須為用。但
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甘遂藥力最雄,善行經(jīng)髓之水,消腫散結之熱毒癰腫。而大戟稍遜 ,善瀉臟腑之水。芫花
藥力最弱,毒性最烈,善瀉胸脅水飲,外用可殺蟲療癬,治頭瘡、頑癬。 三藥均有毒,宜
醋制用,虛弱者及孕婦忌用,反甘草。
巴豆
巴豆大戟科植物巴豆樹的成熟種子。性味辛、熱。有大毒。入胃、大腸經(jīng)。本品藥性
猛烈,治寒積便秘,水腫腹水。寒積便秘配干姜、大黃等;腹水水腫配杏仁等;痰壅咽喉、氣
喘胸滿、窒息欲死,內(nèi)服配膽南星;癥情危急,以巴豆霜少量灌服,促使吐出痰涎;袪痰力強,
治肺癰痰多腥臭等,配桔梗、貝母;痰迷心竅、癲癇等癥;外用腐蝕,暫用于瘡瘍化膿而未潰
破者。
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