中藥學專業知識中藥藥理與毒理

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第一節 中藥藥理

一、中藥藥性的現代研究與認識

中藥藥性：廣義—與療效有關的藥物性質或屬性，包括中藥的功效與主治，有毒與無毒等；

狹義—指四氣、五味、歸經、升降浮沉

（一）中藥四性（四氣）的現代研究

關于中藥四性的現代研究，主要從藥物（寒熱溫涼）對中樞神經系統、自主神經系統、內分泌系統、

能量代謝等的影響進行研究。

1. 中樞神經系統功能

第1頁

2.對植物神經系統功能的影響

第2頁

3.內分泌系統功能

4.基礎代謝

臨床：

臨床

（二）中藥五味的現代研究

中藥五味是指辛、酸、甘、苦、咸，其味與化學成分和藥理作用關系。

辛：含揮發油。發汗解熱，抗炎、抗病原體、擴張血管、改善循環，調整腸道平滑肌運動等。

酸：含有機酸、鞣質。收斂、止血、止瀉、抗菌、抗炎等。

甘：糖類、蛋白質、氨基酸、苷類。提高或調節免疫、影響神經系統、緩解平滑肌。

苦：含生物堿、苷類。抗菌、抗炎、殺蟲、止咳平喘、致瀉、止吐等。

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咸：含碘和無機鹽。抗腫瘤、抗炎、抗菌、致瀉、影響免疫系統zhi'xi等。

（三）中藥升降浮沉

解表、透疹、祛風濕、升陽舉陷、開竅醒神、溫陽補火、行氣解郁、涌吐為升浮；（辛/甘，補中益氣

湯/升麻/柴胡/蔓荊子/蒼耳子）

清熱、瀉火、利濕、安神、止嘔、平抑肝陽、息風止痙、止咳平喘、止血及收斂固澀為沉降；（酸/苦

/咸，旋覆花/丁香/番瀉葉/蘇子/赭石/枳實）

（四）中藥歸經的現代研究

1.歸經與藥理作用的關系（429種常用中藥按藥理活性分組）

抗驚厥 --- 入肝經--- 肝主筋、諸風掉眩皆屬于肝

瀉下 --- 入大腸經--- 大腸為傳導之腑

止血 --- 入肝經--- 肝藏血

止咳、祛痰、平喘 --- 入肺經 --- 肺主呼吸、肺為貯痰之器

2.歸經與有效成分分布

同位素示蹤技術 --- 有效成分 --- 體內過程

3.歸經與微量元素

歸肝經與明目類的中藥富含Fe、Cu、Mn、Zn（造血/保肝/護目）

補腎藥富含Zn、Mn（與生殖發育）

4.歸經與受體學說

附子（心經）：消旋去甲烏藥堿興奮β受體

去甲豬毛菜堿興奮α、β受體

氯化鉀及多巴胺興奮α受體

升壓、強心作用

5.歸經與環核苷酸

腎主骨——大鼠地塞米松致骨質疏松，補腎方使cAMP/cGMP比值恢復

十味藥歸經，測定歸經臟器的cAMP/cGMP比值變化顯著

二、影響中藥藥理作用的因素

（一）影響中藥藥理作用的藥物因素

中藥基原

原因：品種繁多，容易混淆。

正品大黃：

瀉下作用的ED 為326－1072mg/kg

50

混雜品種：

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瀉下作用的ED為3579-5000mg/kg

50

產地

土壤、氣候、日照、雨量等自然環境條件有差異，特別是土壤對動植物的生長發育及內在成分不同程

度的影響從而影響藥理作用。

“道地藥材”

采收季節

金銀花、槐米 花蕾時采收

杭白菊 花開70%

訶子 12月 沒食子酸與鞣質含量最高

覆盆子、青皮、枳實 未成熟幼果

貯存條件

☆發霉、蟲蛀、發芽等都會影響有效成分

☆三顆針（小檗堿） 不避光：降低54.1%

避光： 降低39.83%

炮制

1.消除或降低藥物的毒性或副作用

2.增強或改變療效 元胡用醋制，生物堿溶出量增加。

生大黃瀉下（結合型蒽醌）， 炮制后抗菌作用（游離型）。

3.保持藥效穩定 “殺酶保苷”

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劑型和制劑工藝

劑量——關鍵因素

配伍和禁忌

相須

（二）影響中藥藥理作用的機體因素

（三）影響中藥藥理作用的環境因素

三、中藥藥理作用的特點

1.中藥藥理作用與功效的一致性與差異性

2.中藥藥理作用的多樣性

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3.中藥藥理作用的雙向性

4.中藥量效關系的復雜性

四、各類中藥的主要藥理作用

（一）解表藥

1.發汗

解表藥的發汗作用是多環節的：

麻黃通過影響下丘腦體溫調節中樞，體溫調定點下降而散熱；

激動α1受體，抑制汗腺導管對鈉離子的重吸收而促進汗液分泌。

桂枝、生姜通過擴張血管，促進血液循環而促進發汗。

2.解熱

柴胡顯著。辛涼解表藥＞辛溫解表藥

3.抗炎

呼吸道炎癥

4.鎮痛

提高痛閾值

5.抗病原微生物

細菌/病毒

6.調節免疫

巨噬細胞的吞噬能力——麻黃湯、葛根、柴胡

血清溶菌酶——桂枝

抗變態——麻黃、桂枝

（二）清熱藥

1.抗病原微生物

對多種細菌、病毒、真菌、原蟲等有不同程度抑制作用，苦參對鞭毛蟲、陰道滴蟲，青蒿對瘧原蟲抑

制。特點：抗菌譜較廣，不易產生耐藥。

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2.抗毒素

抗細菌內毒素作用，提高機體對內毒素的耐受能力。直接作用為降解內毒素，拮抗外毒素，間接作用

表現為降低細菌毒力。黃芩、黃連、金銀花、穿心蓮、蒲公英。

3.抗炎

大多數清熱藥具有抑制急性炎癥反應作用。

4.解熱

多數清熱藥有明顯的解熱作用。

5.調節免疫

復雜，一方面能提高機體的免疫功能；另一方面，產生免疫抑制作用。

6.抗腫瘤

惡性腫瘤

（三）瀉下藥

（分為潤下藥、攻下藥、峻下逐水藥）

瀉下藥的主要藥理作用

1.瀉下作用

增加腸蠕動，程度不同的瀉下作用分類及成分

（1）刺激性瀉藥

結合型蒽苷（大黃、番瀉葉、蘆薈）、牽牛子苷（牽牛子）、巴豆油（巴豆）

（2）容積性瀉藥

硫酸鈉（芒硝）增加腸內滲透壓

（3）潤滑性瀉藥

脂肪油（火麻仁、郁李仁）

2.利尿

以峻下逐水藥為主，尿量↑；芫花、牽牛子、甘遂、商陸、大戟；大黃輕度利尿

3.抗病原體

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4.抗炎作用

◆ 大黃、商陸：作用明顯

（四）祛風濕藥

1.抗炎

對多種實驗性急慢性炎癥模型均有不同程度的抑制作用

2.鎮痛

提高疼痛反應的閾值

3.對免疫功能的影響

有明顯抑制，少部分有促進作用。

雷公藤

（五）利水滲濕藥

1.利尿

豬苓、澤瀉作用較強；茯苓素對抗醛固酮；澤瀉增加心鈉素的含量等

2.抗病原微生物

多數藥物具有抗病原微生物作用

3.利膽保肝

茵陳利膽，改善肝功能；澤瀉抗脂肪肝

4.抗腫瘤、調節免疫

茯苓多糖抗腫瘤，提高機體的非特異性及特異性免疫功能；澤瀉抑制遲發性超敏反應

（六）溫里藥

1.對心血管系統的影響

（1）強心

正性肌力、正性頻率和正性傳導。附子去甲烏藥堿、去甲豬毛菜堿興奮β受體；肉桂促進釋放NA。

（2）抗心率失常

緩慢型心率失常

（3）擴張冠脈，改善血液循環

改善心肌缺血，改善腦循環，使血管擴張，改善循環，使周身產生溫熱感。

（4）抗休克

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對失血性、內毒素性、心源性等休克。

機理：強心、擴張血管、改善微循環

2.對消化系統的影響

（1）調節胃腸運動

（2）促消化、抗潰瘍

（3）利膽、止吐

3.對腎上腺皮質系統功能的影響

興奮垂體－腎上腺皮質系統，促進腎上腺皮質激素合成，發揮抗炎。改善陽虛。

4.對神經系統的影響

鎮靜、鎮痛、局部麻醉、產熱增加。

（七）理氣藥

1.調節胃腸運動

2.調節消化液分泌

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3.利膽

促進膽汁分泌，膽汁流量增加。

青皮和陳皮能顯著增加膽汁中膽酸鹽含量。

4.松弛支氣管平滑肌

5.調節子宮平滑肌

興奮：枳實、枳殼、陳皮、木香

抑制：香附、青皮、烏藥、甘松

（八）活血化瘀藥

1.改善血流動力學

擴張外周和冠脈血管，增加器官血流量，降低血管阻力的作用。

丹參酮ⅡA擴冠血管

川芎嗪抑制血管收縮

2.改善血液流變學和抗血栓

抑制血小板聚集

3.改善微循環

（1）改善微血流、促進血液流動

（2）緩解微血管痙攣，使微血管形態改善趨向正常

（3）降低毛細血管通透性，減少微血管周圍滲血或使之消失

（4）促進側枝循環的建立

（九）化痰止咳平喘藥

（十）補虛藥

1.對免疫功能的影響

（1）增強免疫功能

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非特異性免疫/體液免疫/細胞免疫

（2）調節免疫功能

甘草具有增強和抑制機體免疫功能作用

3.對中樞神經系統的影響

增強學習記憶

4.對物質代謝的影響

（1）促進蛋白質和核酸的合成

（2）調節糖代謝

枸杞子/麥冬/六味地黃湯降血糖

黃芪雙向調節

（3）改善脂代謝

5.對心血管系統的影響

廣泛而復雜

6.對造血系統的影響

造血功能作用顯著

7.對消化系統的影響

調節胃腸運動

抗潰瘍，保護胃黏膜

8.延緩衰老

清熱藥藥理作用，不包括

A.解熱

B.抗炎

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C.延緩衰老

D.抗腫瘤

E.調節免疫

『正確答案』C

『答案解析』清熱藥藥理作用： 1.抗病原微生物；2.抗毒素；3.抗炎；4.解熱；5.調節免疫；6.抗腫

瘤。

具有興奮子宮平滑肌作用的理氣藥，不包括

A.枳實

B.枳殼

C.陳皮

D.香附

E.木香

『正確答案』D

『答案解析』調節子宮平滑肌

興奮：枳實、枳殼、陳皮、木香

抑制：香附、青皮、烏藥、甘松

具有性激素樣作用的補虛藥是

A.麥冬

B.白術

C.鹿茸

D.龜甲

E.北沙參

『正確答案』C

『答案解析』鹿茸中含有雌二醇發揮雌激素作用。

第二節 中藥毒理

一、中藥的不良反應

1.副作用

治療劑量下出現與用藥目的無關的作用

2.毒性反應

用藥劑量過大或用藥時間過長

急性毒性/慢性毒性/特殊毒性（三致）

3.變態反應

機體受到中藥刺激后產生的病理性免疫反應，如過敏。

4.后遺反應

洋金花次日口干、視物模糊

5.特異質反應

蠶豆引起溶血性黃疸

6.依賴性

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牛黃解毒片/風油精精神依賴

罌粟殼/麻黃生理依賴

二、中藥成分的毒性

1.生物堿類

①烏頭堿：川烏、草烏、附子、天雄、雪上一枝蒿。

對神經系統、心血管系統和消化系統均有毒性。

②雷公藤堿：雷公藤、昆明山海棠。

③番木鱉堿：馬錢子。

興奮脊髓、中樞神經；中毒量抑制呼吸中樞。

④莨菪堿、東莨菪堿：洋金花。

2.有機酸類

馬兜鈴酸——腎毒性和致癌性

馬兜鈴、細辛、天仙藤、關木通、廣防己、青木香

3.苷類

強心苷：洋地黃、萬年青、夾竹桃、蟾酥、八角楓

氰苷：杏仁、桃仁

皂苷：商陸、黃藥子

黃酮苷：芫花、廣豆根

4.毒蛋白類

巴豆、蒼耳子、蓖麻子

5.萜類及內酯類

大戟、芫花、黃藥子、艾葉

6.重金屬

砷：砒霜、雄黃

汞：水銀、朱砂、輕粉、紅粉

鉛：黃丹、樟丹、黑錫丹、密陀僧

X：含有馬兜鈴酸的中藥是

A.細辛

B.關木通

C.洋金花

D.天仙藤

E.青木香

『正確答案』ABDE

『答案解析』馬兜鈴酸——腎毒性和致癌性

馬兜鈴、細辛、天仙藤、關木通、廣防己、青木香

A.附子

B.獨活

C.檳榔

D.苦杏仁

E.關木通

1.主要對腎臟有毒性的藥物是

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2.主要對心血管系統有毒性的藥物是

『正確答案』E、A

『答案解析』

馬兜鈴酸——腎毒性和致癌性

有馬兜鈴酸的藥物：馬兜鈴、細辛、天仙藤、關木通、廣防己、青木香

烏頭堿對神經系統、心血管系統和消化系統均有毒性。

含有烏頭堿的藥物：川烏、草烏、附子、天雄、雪上一枝蒿。

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