“激酶”(Kina)的作用及分類

2023年12月12日發(作者：六年級上冊習作三)

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“激酶”(Kina)的作用及分類

摘要 激酶的作用有：激活酶原、改變酶的活性以及直接參與酶促反應，激酶按酶促反應類型可分別歸入水解酶類、異構酶類及轉移酶類。

關鍵詞 激酶；腸激酶；鏈激酶；蛋白激酶

生物化學是醫學專業重要的專業基礎課，重點研究生物大分子的結構與功能以及生物體內的各種化學反應過程，從分子水平探索生命的奧秘。

生物體內的各種化學反應大都是在酶的催化下進行的，故稱其為酶促反應。酶是由活細胞生成的生物催化劑，其本質主要是蛋白質。通常按酶的組成將其分為單純酶和結合酶；根據酶蛋白分子的特點分為單體酶、寡聚酶和多酶復合體；國際酶學委員會（EC）根據酶促反應類型將酶分為六大類：氧化還原酶、轉移酶、水解酶、裂解酶、異構酶和合成酶。

在對酶的研究中，我們發現有為數不少的酶在其名稱后面均有“激酶”二字，如腸激酶、尿激酶、鏈激酶等等。按上述有關酶的分類法，激酶是屬于哪一類酶呢？除了蛋白激酶、己糖激酶等在生物化學教科書中已明確說明是屬于轉移酶類外，其它激酶尚無明確的分類。在酶的系統命名法的原則中，強調標明酶的底物及催化反應的性質，因此，必須將激酶按其催化反應的性質，將激酶進行分類，才能對激酶進行系統命名法,因為在系統命名法中，對每一種酶都用四個阿拉伯數字編號，其中第一個數字是該酶按酶促反應類型所分的類型，如氧化還原酶類的編號，第一個數字為1，轉移酶類的編號，第一個數字為2，依次類推。

在本文中，我們將激酶按其對底物作用不同，分為3種，即激活酶原的激酶、改變酶的活性的激酶、直接參與酶促反應的激酶，對3種作用機制分別進行了探討，同時根據激酶的作用機制不同，確定其反應類型，從而將常見的激酶分別歸入國際酶學委員會（EC）根據酶促反應所分的酶的六大類型之中。

1 激活酶原的激酶

酶原是指沒有催化活性的酶的前體，酶原激活的本質是促進酶的活性中心形成或暴露的過程。因此，激酶對酶原的激活就是促進酶的活性中心的形成或暴露。有些激酶在對酶原的激活時，通過水解作用，切除酶原的部分肽鏈，使剩下的肽鏈重新折疊，形成活性中心。如腸激酶在對胰蛋白酶原的激活時，腸激酶作用于胰蛋白酶原肽鏈N-端6-賴氨酸7-異亮氨酸之間的肽鍵，水解掉一個六肽后，剩余肽鏈重新折疊，形成活性中心，使胰蛋白酶原成為有活性的酶。因此，腸激酶應屬于水解酶類。同樣，尿激酶也是通過水解作用，使纖溶酶原分子中的精氨酸-賴氨酸肽鍵斷裂，將纖溶酶原轉變成有活性的酶，故尿激酶也應屬于水解酶類。

鏈激酶（SK）在激活纖溶酶原時，鏈激酶先與纖溶酶原結合，形成SK—纖溶酶原復合物，引起纖溶酶原的構象改變，從而轉變成有活性的SK—纖溶酶原 復合物，激活血液中纖維表面的纖溶酶原轉變成纖溶酶，間接發揮溶解纖維的作用。根據鏈激酶（SK）激活作用機理，鏈激酶應屬于異構酶類（構象異構酶）。

2 促使酶(激酶)活性改變的激酶

這類激酶通常稱為蛋白激酶，體內蛋白激酶種類繁多，最常見的是蛋白激酶A（PKA）和蛋白激酶C（PKC）、蛋白激酶A（PKA）為環磷酸腺苷（cAMP）依賴性蛋白激酶，蛋白激酶C（PKC）為依賴Ca2+離子的蛋白激酶。

當蛋白激酶被活化后，通過轉移磷酸基團使酶分子磷酸化或去磷酸化，造成酶的結構發生改變，從而引起酶的活性改變（抑制或激活）。因此，蛋白激酶應屬于轉移酶類。

這里，重點說一說關于糖原磷酸化酶的問題。動物組織中的糖原磷酸化酶催化糖原的分解，生成1-磷酸葡萄糖。糖原磷酸化酶有兩種形式，未經磷酸化修飾的是無活性的二聚體磷酸化酶b，通過磷酸化酶b激酶的催化，每個亞基上的絲氨酸羥基被磷酸化，轉變成高活性的四聚體磷酸化酶a，能迅速催化糖原的降解。磷酸化酶a磷酸酶催化其脫去磷酸基團，又變回無活性的磷酸化酶b，從而抑制糖原的降解。這樣，糖原分解代謝的起閉可以通過糖原磷酸化酶的活性形式和非活性形式的之間的互變而受到調節。磷酸化作用需要ATP，酶蛋白上的每個磷酸化位點在磷酸化時需要消耗一個ATP的高能磷酸鍵，但這比合成酶蛋白需要的ATP少得多。因此，磷酸化是酶活性調節經濟有效的方法。磷酸化是在各種蛋白激酶催化下進行的，磷酸化酶b激酶就是其中的一種。

3 直接參與酶促反應的激酶

在這類激酶中，有些是從高能供體分子ATP（三磷酸腺苷）轉移磷酸基團到特定底物分子上，這一過程謂之磷酸化。一般而言，磷酸化的作用是“激活”或“活化”底物分子，增大它們的能量，以便使其更容易參加隨后的自由能負變化反應。如己糖激酶催化葡萄糖引入磷酸基轉變為6-磷酸葡萄糖，使葡萄糖的能量升高；磷酸果糖激酶催化6-磷酸果糖引入磷酸基轉變為1，6二磷酸果糖，使其能量進一步升高；磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶催化草酰乙酸經過脫羧、氧化、磷酸化、酮式-烯醇式互變等作用，轉變成高能化合物磷酸烯醇式丙酮酸等。在酶促反應中還有一些激酶是從高能底物分子中轉移出磷酸基團給ADP（二磷酸腺苷）分子，生成高能化合物ATP,即所謂底物水平磷酸化。如3-磷酸甘油酸激酶催化1，3二磷酸甘油酸轉移出磷酸基團給ADP，生成高能化合物ATP，1，3二磷酸甘油酸自身轉化為3-磷酸甘油酸；丙酮酸激酶催化磷酸烯醇式丙酮酸轉移出磷酸基團給ADP，生成高能化合物ATP，磷酸烯醇式丙酮酸變為烯醇式丙酮酸，烯醇式丙酮酸再經過酮式-烯醇式互變，轉化成丙酮酸；琥珀酸硫激酶催化琥珀酰C0A通過水解作用，使C-S高能鍵斷裂，所產生的能量使ADP磷酸化為ATP，自身轉變成琥珀酸等。由于這兩種激酶在酶促反應中所起的作用都與磷酸基團的轉移有關，故都應屬于轉移酶類。

綜上所述，根據激酶的作用機制不同，可將它們分別歸入以下3種酶類：1） 水解酶類：如腸激酶、尿激酶等；2）異構酶類：如鏈激酶等；3）轉移酶類：如蛋白激酶、己糖激酶、磷酸果糖激酶、半乳糖激酶、磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶、3-磷酸甘油酸激酶、琥珀酸硫激酶等。

參考文獻

[1]楊世杰.藥理學[M].1版.人民衛生出版社，2005：381-382.

[2]王易振.生物化學[M].1版.人民衛生出版社，2009，1.

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