2024年3月31日發(fā)(作者:我的心兒怦怦跳作文)

【別名】 氟優(yōu)、5-氟尿嘧啶
【英文名】 Fluorouracil,5-Fluorouracil,Fluracil,
Fluoroplex,Efudex,Adrucil,Kecimetom,Timazin,F(xiàn)lopholin,5-FU
【結(jié)構(gòu)式】
【作用特點】 為嘧啶類抗代謝藥。在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟-2'-脫氧尿嘧啶核苷酸(FU
dRP),抑制脫氧胸苷酸合成酶(TMPS),阻止脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變成胸腺嘧啶核苷酸,
干擾DNA的合成,導致細胞損傷和死亡。在醛氫葉酸(CF)存在下效果更強,因為FUdRP
及FH
4
與TMPS可形成三聯(lián)復合物,使藥物的活性代謝物與酶結(jié)合更緊,故用5-FU時加
CF則效果更好,尤其使用于大腸癌療效可提高。本品為細胞周期特異性藥物,對增殖細胞
各期均有殺傷作用,對S期最敏感,并對G
1
/S邊界有延緩作用。口服吸收不完全,且藥
物易在肝代謝滅活,靜滴或動脈灌注后血藥濃度較穩(wěn)定。
【功能主治】 對絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎療效較顯著。對胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、
食管癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、前列腺癌、膀胱癌、腎癌、肺癌、頭
頸部癌、皮膚癌等也有一定療效。
【用法用量】
靜注:每次0.25~0.5g,每日或隔日l次,總量5~10g為一個療程,間隔1~2個月
后再進行第2療程。
靜滴:每次0.5~1g或l0~2Omg/kg,加入5%葡萄糖注射液500~1000ml中緩慢
.
滴入,每日或隔日l次,總量8~15g。用于胰腺炎和前列腺增生癥,每日0.25~0.5g,3~
8日為一個療程。
動脈灌注:每日0.25~0.5g,溶于5%葡萄糖注射液100~250ml中注入,總量5~
10g。
瘤內(nèi)注射:用于宮頸癌,每次0.25~0.5g。
腔內(nèi)注射:每次0.75~1.0g,5~7日1次。
口服:每次0.1~0.2g,每日3次,總量10~15g。
肛門用藥:用于直腸癌,栓劑,10%×2g。
局部涂敷:用于皮膚癌或癌性潰瘍,可用5%~10%的軟膏;用于皮膚疣癥可用0.5%~2.
5%軟膏,適量,局部涂敷。
【不良反應(yīng)】
1.惡心、食欲減退或嘔吐,一般劑量多不嚴重,偶見口腔粘膜炎或潰瘍、腹部不適或
腹瀉,周圍血白細胞減少常見(大多在療程開始后2-3周內(nèi)達最低點,約在3-4周內(nèi)恢復正
常),血小板減少罕見,極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調(diào)等,脫發(fā)或注入藥物的靜脈上升
性色素沉著相當多見。
2.靜脈推注或滴注處藥物外溢可引起局部疼痛、壞死或蜂窩組織炎。
.
3.長期動脈插管投給氟尿嘧啶,可引起動脈栓塞或血栓形成、局部感染、膿腫形成或
栓塞性靜脈炎等。
4.偶見用藥后心肌缺血,可出現(xiàn)心絞痛和心電圖變化。
【注意事項】 孕婦、白細胞減少者或不久前做過放療的病人慎用;需定期檢查血象;應(yīng)
嚴格掌握用藥劑量,以免中毒。
【相互作用】 與順鉑、CF合用有協(xié)同作用;在MTX后用也有協(xié)同作用,但應(yīng)先給M
TX,4~24小時后再給予5-FU,否則會減效;除有意識地單用本品小劑量作放射增敏劑外,
一般不宜和放射治療同用。
【制劑規(guī)格】 注射液:O.125g/5ml,0.25g/5ml,0.5g/20ml;片劑或膠囊劑:50mg;
干糖漿:180g/瓶;口服液:5g/1000ml,軟膏或霜劑,0.5%,2.5%,5%,10%×2g。
【貯藏】 遮光、密閉,陰涼處保存。
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